연구용

Amcenestrant (SAR439859) Estrogen/progestogen Receptor 길항제

Name: Amcenestrant (SAR439859)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9609
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9609

Amcenestrant (SAR439859, 화합물 43d)는 잠재적인 항신생물 활성을 가진 경구 투여 가능한 비스테로이드성 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)입니다. ERα 분해에 대한 EC50이 0.2 nM인 강력한 에스트로겐 수용체 (ER) 길항제입니다.

Amcenestrant (SAR439859) Estrogen/progestogen Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 554.48

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품질 관리

배치: S960901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Estrogen/progestogen Receptor 억제제	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	554.48	화학식	C₃₁H₃₀Cl₂FNO₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2114339-57-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)C(=O)O)C(=C(C1)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)OC5CCN(C5)CCCF

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (180.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Cell-free assay) 0.2 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	Amcenestrant (SAR439859)는 야생형 및 돌연변이 Y537S ER에 대한 강력한 길항제 및 분해 활성을 가진 새로운 경구 생체 이용 가능한 SERD입니다. 플루오로프로필 피롤리디닐 측쇄에 의해 구동되는 이 화합물은 ER 신호 전달 및 종양 세포 성장의 억제를 포함하여 ER+ 세포의 광범위한 패널에 걸쳐 더 넓고 우수한 ER 길항제 및 분해제 활성을 보여주었습니다.
생체 내(In vivo)	Amcenestrant (SAR439859)는 유방암 마우스 이종이식 모델에서 유망한 항종양 활성을 보여줍니다. 이 화합물로 생체 내 치료는 MCF7-ESR1 야생형 및 돌연변이-Y537S 마우스 종양 및 HCI013을 포함한 ER+ 유방암 모델에서 유의미한 종양 퇴행을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31721572/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33310762/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03816839	Active not recruiting	Breast Cancer	Sanofi	March 25 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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