Home JAK/STAT JAK 억제제 Selective JAK3 inhibitor 1

연구용

Selective JAK3 inhibitor 1 JAK 억제제

제품 번호S8684

Selective JAK3 inhibitor 1은 JAK3, JAK1 및 JAK2에 대해 각각 0.07 nM, 320 nM, 740 nM의 Ki 값을 갖는 비가역적 JAK3 억제제입니다. 또한 BMX, EGFR, ITK 및 BTK와 같이 JAK3와 동일한 부위에 시스테인을 가진 다른 키나제에 대해서도 선택적입니다.
Selective JAK3 inhibitor 1 JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 350.37

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품질 관리

배치: S868401 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.71%
99.71

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 350.37 화학식

C19H18N4O3

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1443235-95-7 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCOC(=O)C1=CNC2=NC=NC(=C12)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C(=C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
JAK3
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki)
JAK1
(Cell-free assay)
320 nM(Ki)
JAK2
(Cell-free assay)
740 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Selective JAK3 inhibitor 1은 강력한 JAK3 억제제(IC50 = 0.15 nM)이며, 효소 분석에서 JAK1보다 JAK3에 대해 4300배 선택적이었고, 세포 기자 분석에서 67배 [인터루킨 (IL)-2 대 IL-6] 또는 140배 [IL-2 대 에리트로포이에틴 또는 과립구-대식세포 집락 자극 인자 (GMCSF)] 선택적이었으며, 인간 말초 혈액 단핵 세포 분석에서 >35배 선택적(IL-7 대 IL-6 또는 GMCSF)이었습니다. 이 화합물은 JAK3를 통한 사이토카인 신호 전달을 차단하지만, 다른 JAK 계열 효소를 통해서는 차단하지 않습니다. T 세포에서 IL-7, IL-15 및 IL-2 신호 전달을 억제하지만, 다른 사이토카인 신호 전달 경로를 억제하지는 않습니다.
생체 내(In vivo)

Selective JAK3 inhibitor 1은 예방적으로 투여했을 때 표현형의 완전한 억제에 필요한 노출을 충족하거나 초과하는 용량으로 모델의 염증 단계 동안 치료적으로 투여했을 때 쥐 CIA 모델에서 염증 및 골손실을 역전시키는 부분적인 효과를 가집니다. 이는 쥐의 백혈구 증식을 억제하지만, 적혈구 증식은 억제하지 않습니다. 이 화합물은 염증의 발달을 완전히 억제할 수 있습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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