연구용

Tenofovir hydrate Reverse Transcriptase 억제제

제품 번호S4879

Tenofovir (GS-1278) hydrate는 Reverse TranscriptaseB형 간염 바이러스 감염을 차단합니다.
Tenofovir hydrate Reverse Transcriptase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 305.23

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품질 관리

배치: S487901 Water]10 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.82%
99.82

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 305.23 화학식

C9H16N5O5P

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 206184-49-8 -- 원액 보관

동의어 GS-1278 hydrate Smiles O.CC(C[N]1C=NC2=C(N)N=CN=C12)OC[P](O)(O)=O

용해도

In vitro
배치:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

Tenofovir는 MT-4 세포에서 HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) 및 HIV(EHO)의 바이러스성 세포병변 효과를 EC50 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 및 1.05 μg/mL로 감소시킵니다. Tenofovir는 또한 SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) 및 SHIV(RTSHIV)의 바이러스성 세포병변 효과를 감소시킵니다. Tenofovir는 Q151M 돌연변이를 발현하는 다핵산 저항성 HIV에 대해 독특하게 활성을 가지지만, T69S 삽입 돌연변이에 대해서는 감수성이 감소합니다. Tenofovir는 HepG2 2.2.15, HepAD38 및 HepAD79 세포에서 B형 간염 바이러스(HBV) 활성을 억제합니다. Tenofovir (4 μM)는 MT-2 세포에서 HIVIIIB의 성장을 완전히 억제합니다. Tenofovir는 야생형 RT의 경우 IC50 9 µM, M184V RT의 경우 6 µM, K65R RT의 경우 50 µM으로 음성 가닥 strong-stop DNA 합성을 억제합니다.

생체 내(In vivo)

Tenofovir (30 mg/kg)는 독성 없이 모든 마카크에서 SIV 감염을 완전히 예방합니다. Tenofovir 치료는 혈장 바이러스 RNA 수치를 검출 불가능 수준으로 감소시키며, 말초 혈액 단핵구 및 뇌척수액(CSF)에서 혈장 및 감염 세포의 감염성 감소와 CD4+ T-세포 수의 안정화를 동반합니다. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.)는 암컷 꼬리 원숭이의 질내 노출을 통한 HIV 감염을 완전히 제거합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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