연구용

TGR5 Receptor Agonist GPCR19 작용제

Name: TGR5 Receptor Agonist
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0193
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S0193

TGR5 Receptor Agonist(TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6)는 TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR)의 강력한 작용제입니다. 이 화합물은 U2-OS 세포 분석에서 6.8, 멜라노포어 세포에서 7.5의 pEC50으로 향상된 효능을 보였습니다.

TGR5 Receptor Agonist GPCR19 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 361.22

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품질 관리

배치: S019301 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.93

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 GPCR19 억제제	SBI-115 INT-777 SB-756050 BAR501

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	361.22	화학식	C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1197300-24-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TGR5, CCDC, MDK00245			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (265.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GPCR19 (in melanophore cells assay) 7.5(pEC50) GPCR19 (in U2-OS cell assay) 6.8(pEC50)
시험관 내(In vitro)	이 화합물(TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6)은 U2-OS 세포 분석(pEC50=6.8) 및 멜라노포어 세포(pEC50=7.5)에서 향상된 효능을 보입니다.
생체 내(In vivo)	TGR5 Receptor Agonist(TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6)는 고도로 선택적인 소분자로, 간문맥 GLP-1 분비의 상당한 개선과 문맥 포도당 수치 감소를 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19902954/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04959864	Recruiting	Male Infertility	GYNOV\|Laboratoire Drouot	July 7 2021	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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