연구용

TH588 MTH1 억제제

Name: TH588
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7632
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S7632

TH588은 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 MTH1 (NUDT1) 억제제입니다. 100 μM에서 다른 테스트된 단백질에 대한 관련 억제는 없었지만, 이 화합물은 10 μM에서 87가지 효소, GPCR, 키나제, 이온 채널 및 수송체로 구성된 훨씬 더 큰 패널에서 테스트했을 때 합리적인 선택성을 보였습니다.

화학 구조

분자량: 295.17

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품질 관리

배치: 순도: 99.80%

99.80

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
기타 MTH1 억제제	TH287

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	295.17	화학식	C₁₃H₁₂Cl₂N₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1609960-31-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC1NC2=NC(=NC(=C2)C3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (199.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (101.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (67.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.470mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.730mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NUDIX1 MTH1 (cell-free assay) 5 nM
시험관 내(In vitro)	TH588은 U2OS 및 기타 암세포주를 선택적으로 사멸시키며 여러 1차 또는 불멸화 세포에 대한 독성은 적습니다. 이 화합물은 또한 DNA 손상을 유도하고 U2OS 세포에서 ATM-p53 매개 사멸 반응 및 DNA 복구를 유발합니다.
생체 내(In vivo)	SW480 대장암 또는 MCF7 유방암 이종이식편을 가진 마우스에서 TH588 (30 mg/kg s.c.)은 MTH1 억제를 통해 종양 성장을 감소시킵니다. BRAFV600E 돌연변이 이종이식편을 가진 환자를 이식한 마우스에서 이 화합물은 또한 종양 성장 속도 감소를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24695224/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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