Home JAK/STAT JAK 억제제 WHI-P97

연구용

WHI-P97 JAK 억제제

제품 번호S5904

WHI-P97은 모델링 연구에서 추정 Ki 값 0.09 μM 및 EGFR 키나아제 억제 분석에서 측정 IC50 값 2.5 μM을 갖는 강력한 JAK-3 억제제입니다.
WHI-P97 JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 455.10

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품질 관리

배치: S590401 DMSO]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.83%
99.83

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 455.10 화학식

C16H13Br2N3O3

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 211555-05-4 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 8 mg/mL (17.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
JAK3
시험관 내(In vitro)
WHI-P97로 비만세포를 처리하면 5-리폭시게나제(5-LO)의 핵형질에서 핵막으로의 전위를 억제했으며, 결과적으로 IgE 수용체/FcεRI 교차결합 후 저농도 마이크로몰 농도에서 5-LO 의존성 류코트리엔(LT) 합성을 90% 이상 억제했습니다. 이 화합물은 5-LO의 효소 활성을 직접적으로 억제하지는 않지만, 필요한 칼슘 신호에 영향을 미치지 않으면서 핵막으로의 전위를 방지했습니다.
생체 내(In vivo)
WHI-P97은 생쥐에서 5 μg/kg에서 50 mg/kg에 이르는 용량 수준에서 독성 징후 없이 매우 잘 견뎌냈으며, 단일 i.p. 또는 i.v. 볼루스 용량으로 투여했을 때 50 mg/kg 용량 수준에서 LD10에 도달하지 않았습니다. 시험관 내에서 비만세포 류코트리엔 합성을 억제하는 이 화합물의 치료 농도는 단일 비독성 40 mg/kg 볼루스 용량의 i.v. 또는 i.p. 투여 후 생체 내에서 쉽게 달성될 수 있었습니다. 비독성 용량 수준에서 알레르기 천식 생쥐 모델에서 유망한 생물학적 활성을 보였습니다. 이 화학 물질로 난백알부민에 감작된 생쥐를 치료하면 용량 의존적으로 메타콜린에 대한 기도 과민 반응의 발달을 예방했습니다. 난백알부민 도전 후 기도 내강으로의 호산구 모집을 용량 의존적으로 억제했습니다. 이 화합물은 CD-1 생쥐에서 58.9분의 제거 반감기(t1/2)와 891 ml/h/kg의 전신 청소율(CL)을 가졌으며, BALB/c 생쥐에서는 84.2분의 t1/2와 1513 ml/h/kg의 CL을 가졌습니다. CD-1 생쥐에서 AUC 및 Cmax 값은 각각 107.3 μM·h 및 296.7 μM이었고, BALB/c 생쥐에서는 각각 58.4 μM·h 및 212.7 μM이었습니다. 큰 분포 용적[CD-1 생쥐에서 322 ml/kg, BALB/c 생쥐에서 415 ml/kg; 혈장 용적(50 ml/kg)보다 약 6배 더 큼]은 혈관 외 구획으로 광범위하게 분포될 수 있음을 시사합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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