연구용

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD 억제제

Name: YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8164
Rating: 5 (20 reviews)

제품 번호S8164

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)은 25 nM의 IC50을 갖는 YAP 관련 암 치료에 잠재적으로 사용될 수 있는 YAP-TEAD 단백질-단백질 상호작용 억제제입니다.

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 2019.86

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품질 관리

배치: 순도: 99.56%

99.56

관련 타겟	YAP TEAD MAP4K LATS MST
기타 억제제	ISX-9 (Isoxazole 9) Concanamycin A L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) NSC 23766 PF-3644022 GW3965 WAY-641966 WAY-320461 Vaborbactam Maribavir

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
Bel-7404 cells	Function assay				Inhibition of YAP/ GST-TEAD1 interaction in human Bel-7404 cells by GST pull-down assay, Kd=0.015 μM	25221655
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	2019.86	화학식	C₉₃H₁₄₄ClN₂₃O₂₁S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1659305-78-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCCC1NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCSSCC(NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)NC(=O)C3CCCN3C1=O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CCC(O)=O)C(N)=O)NC(=O)C(C

용해도

In vitro
배치:

Water : 40 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (49.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5% H2O 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified H2O stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween 80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	YAP/TEAD interaction (Cell-free assay) 25 nM
시험관 내(In vitro)	조작된 펩타이드는 시험관 내에서 YAP-TEAD 상호작용을 방해하는 효능을 유의하게 향상시킵니다. 이 17량체 펩타이드는 TEAD1에 대해 한 자릿수 마이크로몰 친화도를 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25221655/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384421/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Is it cell permeable?

답변:
The following paper states that the cyclic YAP petide at N terminus may improve the cell permeability: “Targeting Hippo pathway by specific interruption of YAP-TEAD interaction using cyclic YAP-like peptides”. It may have appeared in this context.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):