Name: PF-3644022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8224
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품질 관리

배치: S822401 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.95

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
기타 억제제	ISX-9 (Isoxazole 9) Concanamycin A YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) NSC 23766 GW3965 WAY-641966 WAY-320461 Vaborbactam Maribavir

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	374.46	화학식	C₂₁H₁₈N₄OS	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1276121-88-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CNC2=C(SC3=C2C4=C(C=C3)N=C(C=C4)C5=CN=C(C)C=C5)C(=O)N1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.125mg/ml (0.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MK2 3 nM(Ki) TNFα 160 nM
시험관 내(In vitro)	PF-3644022는 200개의 인간 키나아제에 대해 프로파일링했을 때 우수한 선택성으로 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK2) 활성을 억제하는 강력하고 자유롭게 가역적인 ATP 경쟁적 화합물입니다. 인간 U937 단핵구 세포주 또는 말초 혈액 단핵 세포에서 이 화합물은 유사한 활성으로 TNFα 생산을 강력하게 억제합니다. LPS로 자극된 인간 전혈에서 TNFα 및 IL-6 생산을 차단합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석 및 억제 동역학.
키나아제 분석	MK2의 키나아제 활성은 형광 표지된 열충격 단백질 27(HSP27) 펩타이드와 Caliper LabChip 3000을 사용하여 분석됩니다. 인산화된 펩타이드는 전기영동으로 기질 펩타이드와 분리되어 정량됩니다. 모든 키나아제 반응은 20 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM dithiothreitol, 0.01% 소 혈청 알부민 및 0.0005% Tween 20, pH 7.5를 포함하는 용액에서 실온에서 수행됩니다. 엔드포인트 실험의 경우, 반응은 30 mM EDTA를 첨가하여 선형 단계 중에 종료됩니다. 키나아제 선택성 실험은 각 효소에 대해 결정된 Km(app)에 MgATP 농도를 고정하여 수행됩니다. 초기 속도는 HSP27 펩타이드 농도를 일정하게 유지하면서 ATP를 변화된 기질로 사용하여 이 화합물의 존재 및 부재하에 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	PF-3644022는 쥐에서 우수한 약동학적 매개변수를 나타내며, 쥐 급성 LPS 유도 TNFα 모델과 만성 연쇄상구균 세포벽 유도 관절염 모델 모두에서 경구로 유효하며, ED50 값은 각각 6.9 및 20 mg/kg입니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20237073/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-3644022 억제제

화학 구조

분자량: 374.46