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Prostaglandin Receptor 작동제 | Prostaglandin Receptor Antagonists

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S7211 PF-04418948 Le PF-04418948 est un antagoniste puissant et sélectif du Prostaglandin EP₂ receptor avec un IC50 de 16 nM. Phase 1.
Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881
Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
S6793 TG4-155 Le TG4-155 est un antagoniste puissant et sélectif du Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) avec une valeur de Ki de 9,9 nM.
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
Elife, 2023, 12e81438
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.27.457936
S6694 Grapiprant (CJ-023,423) Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) est un nouvel inhibiteur sélectif du EP4 Prostaglandin Receptor avec un Ki de 20 nM et 13 nM pour le récepteur EP4 de rat et le récepteur EP4 humain, respectivement.
Bone Res, 2022, 10(1):27
E0809 Timapiprant Sodium Le Timapiprant sodium (OC000459 sodium), un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur D prostanoid 2 (DP2, également connu sous le nom de CRTH2), déplace puissamment le [3H]PGD2 des DP2 recombinants humains, des DP2 recombinants de rat et des DP2 natifs humains avec des valeurs de Ki de 13, 3 et 4 nM, respectivement.
Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492
S2072 Seratrodast(AA-2414) Seratrodast (AA-2414, ABT-001) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la thromboxane A2 (TP) qui est principalement utilisé dans le traitement de l'asthme et comme agent anti-inflammatoire.
Molecules, 2025, 30(18)3772
S0495 BI-671800 BI-671800 (AP-761, Cmpd A) est un antagoniste très spécifique et puissant de la molécule homologue du récepteur de chimioattractant sur les cellules Th2 (DP2/CRTH2) avec une IC50 de 4,5 nM et 3,7 nM respectivement pour la liaison de PGD2 au CRTH2 humain et au CRTH2 murin. Ce composé est associé à une légère amélioration du VEMS1 chez les patients asthmatiques symptomatiques naïfs de contrôleurs et chez les patients sous CSI.
S5753 Setipiprant (ACT-129968) Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) est un antagoniste sélectif, disponible par voie orale, du prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) qui s'est avéré avoir une plus grande spécificité pour DP2 (CRTH2) que pour DP1.
E8082 Terutroban Terutroban (S-18886) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur thromboxane A2 prostanoïde (TP) avec une IC50 de 16,4 nM. Il présente des propriétés antithrombotiques, antivasoconstrictives et antiathérosclérotiques et peut représenter une piste prometteuse pour le développement de thérapies antithromboxane.
S0305 RO1138452 RO1138452 (CAY10441) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur IP (prostacycline, PGI2) avec un pKi de 9.3 et 8.7 respectivement dans les plaquettes humaines et un système de récepteur IP recombinant.
S5286 Ramatroban Ramatroban (BAY u 3405) est un antagoniste du récepteur au thromboxane A2 (TxA2) avec une valeur Ki de 10 à 13 nM. Il antagonise également un récepteur de PGD2 nouvellement identifié, CRTh2, exprimé sur les cellules inflammatoires.
E2873 Laropiprant Laropiprant est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la prostaglandine D2 (DP) avec une valeur de Ki de 0,57 nM.
S0099 Asapiprant Asapiprant(S-555739) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur DP1 avec un Ki de 0,44 nM, qui a le potentiel de devenir une nouvelle thérapie pour les maladies allergiques des voies respiratoires.
E0612 MF-766 Le MF-766 est un antagoniste de l'EP4 très puissant, sélectif et actif par voie orale avec un Ki de 0,23 nM.
E7466 GW627368 GW627368 (GW627368X) est un antagoniste compétitif puissant et sélectif des récepteurs prostanoides EP4 avec une affinité supplémentaire pour le récepteur TP humain, avec des valeurs de pKi de 7,0 et 6,8 pour les récepteurs prostanoides EP4 et TP humains respectivement. Ce composé peut servir d'outil précieux pour étudier le récepteur prostanoid EP4 dans divers contextes physiologiques et pathologiques.
E2986 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208(AE 3-208) est un antagoniste sélectif et oralement actif du récepteur EP4 avec un Ki de 1,3 nM, moins puissant pour les récepteurs EP3, FP et TP avec un Ki de respectivement 30 nM, 790 nM et 2400 nM.
E8198 TG6-10-1 Le TG6-10-1 est un antagoniste sélectif, pénétrant dans le cerveau, du récepteur EP2 avec une puissance nanomolaire. Il réduit la mortalité retardée, la neuroinflammation et la neurodégénérescence hippocampique après un état de mal épileptique (SE) chez la souris. Ce composé offre une neuroprotection via des mécanismes anti-inflammatoires sans effets anticonvulsivants directs.