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S6 Kinase 억제제 | S6 Kinase Inhibitors

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E4345 L-Norvaline L-Norvaline은 비단백질성 아미노산으로, 발린의 이성질체이며 Arginase 및 p70 ribosomal S6 kinase 1 (p70S6K1) kinase의 억제제입니다. L-Norvaline은 활성화된 대식세포에서 NO 생성을 향상시킵니다.
E4690New Gingerenone A Gingerenone A는 생강에 존재하는 폴리페놀로, p70 S6 (S6K1)의 억제제이자 Nrf2-Gpx4 신호 경로의 활성제로 작용하여 대장염으로 인한 이차 간 손상에서의 페로프토시스를 완화합니다. 이는 항지방생성, 항지방분해, 항고혈당, 항비만 및 항염증 효과를 나타내며, 항당뇨 및 항비만 약물 개발 연구에 유망합니다.
S1582 H-89 Dihydrochloride H-89 Dihydrochloride는 세포 없는 분석에서 Ki가 48 nM인 강력한 PKA 억제제이며, PKG보다 PKA에 대해 10배, PKC, MLCK, 칼모듈린 키나아제 II 및 카제인 키나아제 I/II보다 500배 더 높은 선택성을 보입니다. H-89 Dihydrochloride는 autophagy를 유도합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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S1014 SKI-606 (Bosutinib) Bosutinib은 세포 유리 분석에서 각각 1.2 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 새로운 이중 Src/Abl 억제제입니다. Bosutinib은 또한 p-ERK, p-S6 및 p-STAT3의 인산화 수준을 차단함으로써 PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK 및 JAK/STAT3 신호 전달 경로의 활동을 효과적으로 감소시킵니다. Bosutinib은 autophagy를 촉진합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364
Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
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S1558 AT7867 AT7867은 Akt1/2/3 및 p70S6K/PKA의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 각각 32 nM/17 nM/47 nM 및 85 nM/20 nM의 IC50을 가지며; 이 화합물은 AGC 키나아제 계열 외에는 활성이 거의 없습니다.
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234
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S6385 Prexasertib (LY2606368)

Prexasertib (LY2606368, ACR 368)은 무세포 분석에서 Chk1 및 Chk2의 선택적 ATP 경쟁 억제제로, 각각 1 nM 및 8 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 무세포 분석에서 9 nM의 IC50으로 RSK1을 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X
Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(3):458-469
S7563 AT13148 AT13148은 경구용 ATP 경쟁적 다중 AGC kinase 억제제로, Akt1/2/3, p70S6K, PKA 및 ROCKI/II에 대해 각각 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM 및 6 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 1상.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S8518 AD80 멀티키나아제 억제제인 AD80은 인간 RET (c-RET), BRAF, S6K 및 SRC에 대해 강한 활성을 보였지만, mTOR에 대해서는 AD57 또는 AD58보다 훨씬 덜 활성적이었습니다. RET에 대한 IC50 값은 4 nM입니다.
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1)은 세포외 신호 조절 키나아제 1 (ERK1, MAPK3) 및 RasGAP의 이중 억제제이며, 배아 줄기세포 (ESC)의 자가 재생을 유지합니다. 또한 RSK1, RSK2, RSK3 및 RSK4를 각각 0.5 µM, 2.5 µM, 3.3 µM 및 10.0 µM의 IC50으로 억제합니다.
J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059