S6 Kinase 억제제 | S6 Kinase Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671은 세포 투과성 p70 ribosomal S6 kinase (S6K1 isoform) 억제제로, 무세포 분석에서 Ki/IC50가 20 nM/160 nM이며, S6K2보다 S6K1에 대해 400배, MSK1 및 RSK1/2보다 S6K1에 대해 각각 4배 및 >20배 더 높은 선택성을 보입니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다. 보고된 최초의 S6K1 특이적 억제제입니다. |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870은 세포-자유 분석에서 RSK1/2/3/4에 대한 S6 리보솜의 ATP 경쟁적 억제제이며, IC50은 각각 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM입니다. MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 및 Aurora B보다 RSK에 대해 10-100배 높은 선택성을 보입니다. 이 화합물은 활성산소종(ROS) 생성 및 소포체(ER) 스트레스와 Autophagy 증가를 포함한 항암 특성을 나타냅니다. |
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| S7698 | LY2584702 | LY2584702는 IC50이 4nM인 선택적 ATP 경쟁 p70S6K 억제제입니다. |
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| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate는 4 nM의 IC50을 가진 선택적 ATP 경쟁적 p70S6K 억제제입니다. 1상. |
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| S7870 | LJH685 | LJH685는 RSK1, RSK2, RSK3에 대해 각각 6 nM, 5 nM, 4 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-RSK 억제제입니다. |
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| S7871 | LJI308 | LJI308은 RSK1, RSK2 및 RSK3에 대해 각각 6 nM, 4 nM 및 13 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-RSK(p90 리보솜 S6 키나아제) 억제제입니다. |
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| S0385 | S6K-18 | S6K-18은 리보솜 단백질 S6 키나제 베타-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K)의 고선택적 억제제입니다. |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)은 Sphaerophysa salsula 및 Pterocarpus marsupium의 활성 성분 중 하나로, 다양한 유형의 혈액암 치료에 유용할 수 있습니다. 이 화합물은 천연 프테로스틸벤 유사체로, 세포자멸사 및 자가포식을 유도하여 인간 결장암 세포(COLO 205, HCT-116 및 HT-29 세포에 대해 각각 9.0, 40.2 및 70.9 µM의 IC50)의 성장을 효과적으로 억제합니다. 이는 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 및 p38 MAPK 경로를 억제하고 ERK1/2, JNK1/2 MAPK 경로를 활성화합니다. |
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| E1754 | BRD7389 | BRD7389는 RSK 계열 키나아제의 억제제로, RSK1, RSK2 및 RSK3에 대해 각각 1.5 μM, 2.4 μM 및 1.2 μM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 또한 원발성 인간 췌장 섬세포에서 β-세포 특이적 유전자 발현을 증가시킵니다. | ||
| E4345 | L-Norvaline | L-Norvaline은 비단백질성 아미노산으로, 발린의 이성질체이며 Arginase 및 p70 ribosomal S6 kinase 1 (p70S6K1) kinase의 억제제입니다. L-Norvaline은 활성화된 대식세포에서 NO 생성을 향상시킵니다. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A는 생강에 존재하는 폴리페놀로, p70 S6 (S6K1)의 억제제이자 Nrf2-Gpx4 신호 경로의 활성제로 작용하여 대장염으로 인한 이차 간 손상에서의 페로프토시스를 완화합니다. 이는 항지방생성, 항지방분해, 항고혈당, 항비만 및 항염증 효과를 나타내며, 항당뇨 및 항비만 약물 개발 연구에 유망합니다. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H-89 Dihydrochloride는 세포 없는 분석에서 Ki가 48 nM인 강력한 PKA 억제제이며, PKG보다 PKA에 대해 10배, PKC, MLCK, 칼모듈린 키나아제 II 및 카제인 키나아제 I/II보다 500배 더 높은 선택성을 보입니다. H-89 Dihydrochloride는 autophagy를 유도합니다. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS)은 세포 자유 분석에서 PKCα, PKCγ 및 PKCη에 대한 강력한 PKC 억제제이며 IC50은 각각 2 nM, 5 nM 및 4 nM이며, PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM)에는 덜 강력하고 PKCζ (1086 nM)에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대한 억제 활성을 보입니다. 3상. |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib은 세포 유리 분석에서 각각 1.2 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 새로운 이중 Src/Abl 억제제입니다. Bosutinib은 또한 p-ERK, p-S6 및 p-STAT3의 인산화 수준을 차단함으로써 PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK 및 JAK/STAT3 신호 전달 경로의 활동을 효과적으로 감소시킵니다. Bosutinib은 autophagy를 촉진합니다. |
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| S1558 | AT7867 | AT7867은 Akt1/2/3 및 p70S6K/PKA의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 각각 32 nM/17 nM/47 nM 및 85 nM/20 nM의 IC50을 가지며; 이 화합물은 AGC 키나아제 계열 외에는 활성이 거의 없습니다. |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368)은 무세포 분석에서 Chk1 및 Chk2의 선택적 ATP 경쟁 억제제로, 각각 1 nM 및 8 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 무세포 분석에서 9 nM의 IC50으로 RSK1을 억제합니다. |
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| S7563 | AT13148 | AT13148은 경구용 ATP 경쟁적 다중 AGC kinase 억제제로, Akt1/2/3, p70S6K, PKA 및 ROCKI/II에 대해 각각 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM 및 6 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 1상. |
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| S8518 | AD80 | 멀티키나아제 억제제인 AD80은 인간 RET (c-RET), BRAF, S6K 및 SRC에 대해 강한 활성을 보였지만, mTOR에 대해서는 AD57 또는 AD58보다 훨씬 덜 활성적이었습니다. RET에 대한 IC50 값은 4 nM입니다. |
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| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1)은 세포외 신호 조절 키나아제 1 (ERK1, MAPK3) 및 RasGAP의 이중 억제제이며, 배아 줄기세포 (ESC)의 자가 재생을 유지합니다. 또한 RSK1, RSK2, RSK3 및 RSK4를 각각 0.5 µM, 2.5 µM, 3.3 µM 및 10.0 µM의 IC50으로 억제합니다. |
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제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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