Name: LJI308
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7871
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: S787101 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.36%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.36

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
기타 S6 Kinase 억제제	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 LY2584702 Tosylate LJH685 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	368.38	화학식	C₂₁H₁₈F₂N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1627709-94-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (108.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.125mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RSK2 4 nM RSK1 6 nM RSK3 13 nM
시험관 내(In vitro)	MDA-MB-231 및 H358 세포에서 LJI308은 RSK의 세포 억제 및 Ser102에서 YB1의 인산화를 EC50 0.2–0.3 μM로 차단하여 세포 성장을 억제합니다. TNBC HTRY-LT 세포에서 이 화합물은 YB-1 억제와 상관관계가 있는 세포 성장도 억제합니다.
키나아제 분석	RSK1, RSK2 및 RSK3 활성 억제
키나아제 분석	RSK 동형 1, 2 및 3의 효소 활성은 재조합 전체 길이 RSK 단백질을 사용하여 평가됩니다. RSK1(1 nM), RSK2(0.1 nM) 또는 RSK3(1 nM)는 각 효소에 대한 ATP의 Km과 동일한 농도(RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM)의 ATP 존재 하에 200 nM 펩타이드 기질(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)을 인산화하도록 허용되며, 50 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0.1% BSA Fraction V, 0.01% Tween-20에 이 화합물의 적절한 희석액을 추가합니다. 실온에서 150분 후, 반응은 60 mM EDTA로 중단되고 펩타이드 인산화 정도는 제조사가 설명한 대로 항-인산화-AKT 기질 항체 및 AlphaScreen 시약을 사용하여 결정됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LJI308 S6 Kinase 억제제

화학 구조

분자량: 368.38