Name: LY2584702
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7698
Rating: 5 (26 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.02%

99.02

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
기타 S6 Kinase 억제제	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 Tosylate LJH685 LJI308 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	445.42	화학식	C₂₁H₁₉F₄N₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1082949-67-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C=C(N=C1C2CCN(CC2)C3=NC=NC4=C3C=NN4)C5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 4.44 mg/mL (9.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (33.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (67.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.370mg/ml (0.83mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p70S6K 4 nM
시험관 내(In vitro)	HCT116 결장암 세포에서 LY2584702는 S6 리보솜 단백질(pS6)의 인산화를 0.1-0.24 μM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 EGFR 억제제 또는 mTOR 억제제와 병용할 때 상당한 시너지 효과를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	LY2584702 (12.5 mg/kg BID)는 U87MG 교모세포종 및 HCT116 결장암 이종이식 모델 모두에서 상당한 항종양 효능을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-rpS6 / rpS6 / p-RPS6KB1 / RPS6KB1		28792981

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01241461	Completed	Cancer	Eli Lilly and Company	November 2010	Phase 1
NCT01115803	Terminated	Metastases Neoplasm\|Carcinoma Non-small Cell Lung\|Renal Cell Carcinoma\|Neuroendocrine Tumors	Eli Lilly and Company	March 2010	Phase 1
NCT01394003	Terminated	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	November 2008	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
what is the difference between S7698 and S7704? Ie., what does the tosylate group do?

답변:
It is the free base of the compound and its tosylate salt. Chemically, the salt form is more stable and has a better solubility than the free base, however, it also has a higher molecular weight. Biologically, these two forms have the same activities.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2584702 S6 Kinase 억제제

화학 구조

분자량: 445.42