ULK 억제제 | ULK Inhibitors

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S7949 MRT68921 HCl MRT68921은 IC50이 각각 2.9 nM 및 1.1 nM인 강력한 이중 Autophagy 키나아제 ULK1/2 억제제입니다.
Autophagy, 2025, 1-20.
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495
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S7885 SBI-0206965 SBI-0206965는 IC50이 108nM인 고도로 선택적인 Autophagy 키나아제 ULK1 억제제로, ULK2에 비해 약 7배의 선택성을 가집니다. 이 화합물은 인간 교모세포종 및 폐암 세포에서 autophagy를 억제하고 apoptosis를 증가시킵니다.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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S8793 ULK-101 ULK-101은 ULK1 및 ULK2에 대해 각각 8.3 nM 및 30 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 ULK1 억제제입니다.
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
E1750 XST-14 XST-14는 강력하고 경쟁적이며 고도로 선택적인 ULK1 억제제로, 시험관 내 ULK1 키나아제 활성 분석에서 각각 26.6 nM의 IC50을 나타냅니다. 이 화합물은 ULK1 하류 기질의 인산화를 감소시키고 Autophagy 억제를 유도합니다. 항종양 효과를 나타냅니다.
S3393 SBP-7455 SBP-7455는 ADP-Glo 분석에서 ULK1 및 ULK2에 대해 각각 13nM 및 476nM의 IC50을 갖는 이중 특이성 ULK1/2 Autophagy 억제제입니다.
E1954New DCC-3116 DCC-3116은 KRAS G12C 구동 세포주에서 기저 및 소토라십 유도 Autophagy를 모두 차단하고 항종양 활성을 나타내는 ULK1/2의 선택적 억제제입니다.
S1092 KU-55933 KU-55933은 세포 자유 분석에서 IC50/Ki가 12.9nM/2.2nM인 강력하고 특이적인 ATM 억제제이며, DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR 및 mTOR에 비해 ATM에 대해 높은 선택성을 가집니다. KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)은 자가포식 개시 키나제 ULK1의 활성화를 억제하고 자가포식을 유의하게 감소시킵니다.
Nature, 2025, 646(8086):992-1000
Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
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S1113 GSK690693 GSK690693은 Akt1/2/3을 표적하는 범-Akt 억제제로, 무세포 분석에서 IC50은 2 nM/13 nM/9 nM이며, AGC 키나아제 계열인 PKA, PrkX 및 PKC 동형효소에도 민감합니다. GSK690693은 또한 CAMK 계열의 AMPKDAPK3를 각각 50 nM 및 81 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. GSK690693은 Unc-51-like 자가포식 활성 키나아제 1 (ULK1) 활성에 영향을 미치고, STING 의존성 IRF3 활성화를 강력하게 억제합니다. 1상.
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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S7948 MRT67307 HCl MRT67307은 IC50이 각각 160 및 19 nM인 강력한 이중 IKKϵTBK1 억제제입니다. MRT67307은 ULK1ULK2를 강력하게 억제하고 Autophagy를 차단합니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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S6386 MRT67307

MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II)은 시험관 내에서 0.1 mM ATP에서 160 nM 및 19 nM의 IC50 값으로 IKKεTBK1을 억제하지만, 10 μM에서도 IKKα 또는 IKKβ를 억제하지 않습니다. 이 화합물은 또한 각각 45 및 38 nM의 IC50을 갖는 고효능 ULK1ULK2 억제제입니다. 이는 세포에서 자식작용을 차단할 수 있습니다.

Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321