연구용
제품 번호S1092
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| DU-145 | Growth Inhibition Assay | IC50=3.27352 μM | SANGER | |||
| HuO-3N1 | Growth Inhibition Assay | IC50=4.17142 μM | SANGER | |||
| LAMA-84 | Growth Inhibition Assay | IC50=4.58465 μM | SANGER | |||
| CAL-72 | Growth Inhibition Assay | IC50=5.48084 μM | SANGER | |||
| LoVo | Growth Inhibition Assay | IC50=6.93239 μM | SANGER | |||
| HH | Growth Inhibition Assay | IC50=8.27671 μM | SANGER | |||
| SK-MEL-3 | Growth Inhibition Assay | IC50=8.28575 μM | SANGER | |||
| KM12 | Growth Inhibition Assay | IC50=9.21142 μM | SANGER | |||
| NCI-H1437 | Growth Inhibition Assay | IC50=9.8097 μM | SANGER | |||
| NCI-H1838 | Growth Inhibition Assay | IC50=11.1865 μM | SANGER | |||
| J-RT3-T3-5 | Growth Inhibition Assay | IC50=11.2417 μM | SANGER | |||
| GOTO | Growth Inhibition Assay | IC50=11.6996 μM | SANGER | |||
| LB2241-RCC | Growth Inhibition Assay | IC50=11.7186 μM | SANGER | |||
| ES7 | Growth Inhibition Assay | IC50=11.788 μM | SANGER | |||
| KP-N-YS | Growth Inhibition Assay | IC50=12.6354 μM | SANGER | |||
| CAL-12T | Growth Inhibition Assay | IC50=13.617 μM | SANGER | |||
| COLO-684 | Growth Inhibition Assay | IC50=14.1569 μM | SANGER | |||
| DOK | Growth Inhibition Assay | IC50=15.3329 μM | SANGER | |||
| Hs-578-T | Growth Inhibition Assay | IC50=15.4182 μM | SANGER | |||
| D-423MG | Growth Inhibition Assay | IC50=15.5236 μM | SANGER | |||
| DBTRG-05MG | Growth Inhibition Assay | IC50=15.6111 μM | SANGER | |||
| VM-CUB-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=15.9849 μM | SANGER | |||
| KG-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=16.0996 μM | SANGER | |||
| 8305C | Growth Inhibition Assay | IC50=16.1889 μM | SANGER | |||
| HuH-7 | Growth Inhibition Assay | IC50=16.2674 μM | SANGER | |||
| LXF-289 | Growth Inhibition Assay | IC50=16.2747 μM | SANGER | |||
| NCI-H1793 | Growth Inhibition Assay | IC50=16.4712 μM | SANGER | |||
| ChaGo-K-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=16.6568 μM | SANGER | |||
| GCIY | Growth Inhibition Assay | IC50=16.7905 μM | SANGER | |||
| SK-MEL-28 | Growth Inhibition Assay | IC50=17.0475 μM | SANGER | |||
| NCI-SNU-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=17.1269 μM | SANGER | |||
| CTB-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=17.2259 μM | SANGER | |||
| NCI-H82 | Growth Inhibition Assay | IC50=17.4573 μM | SANGER | |||
| HCC2998 | Growth Inhibition Assay | IC50=17.6733 μM | SANGER | |||
| NCI-H2030 | Growth Inhibition Assay | IC50=18.1997 μM | SANGER | |||
| HuP-T3 | Growth Inhibition Assay | IC50=18.5888 μM | SANGER | |||
| 697 | Growth Inhibition Assay | IC50=19.0201 μM | SANGER | |||
| MLMA | Growth Inhibition Assay | IC50=19.0557 μM | SANGER | |||
| HCC70 | Growth Inhibition Assay | IC50=19.489 μM | SANGER | |||
| A704 | Growth Inhibition Assay | IC50=19.8305 μM | SANGER | |||
| D-283MED | Growth Inhibition Assay | IC50=20.5339 μM | SANGER | |||
| U031 | Growth Inhibition Assay | IC50=21.1489 μM | SANGER | |||
| HSC-3 | Growth Inhibition Assay | IC50=21.1835 μM | SANGER | |||
| JVM-3 | Growth Inhibition Assay | IC50=22.506 μM | SANGER | |||
| Mewo | Growth Inhibition Assay | IC50=22.5073 μM | SANGER | |||
| YH-13 | Growth Inhibition Assay | IC50=22.5123 μM | SANGER | |||
| LB1047-RCC | Growth Inhibition Assay | IC50=22.5879 μM | SANGER | |||
| HCC2157 | Growth Inhibition Assay | IC50=22.8054 μM | SANGER | |||
| SNU-449 | Growth Inhibition Assay | IC50=22.8748 μM | SANGER | |||
| Ramos-2G6-4C10 | Growth Inhibition Assay | IC50=22.96 μM | SANGER | |||
| CHL-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=23.7292 μM | SANGER | |||
| SK-MEL-30 | Growth Inhibition Assay | IC50=24.4662 μM | SANGER | |||
| PANC-08-13 | Growth Inhibition Assay | IC50=25.0938 μM | SANGER | |||
| QIMR-WIL | Growth Inhibition Assay | IC50=25.1858 μM | SANGER | |||
| BFTC-905 | Growth Inhibition Assay | IC50=25.5944 μM | SANGER | |||
| GI-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=25.7055 μM | SANGER | |||
| MDA-MB-415 | Growth Inhibition Assay | IC50=26.5033 μM | SANGER | |||
| GT3TKB | Growth Inhibition Assay | IC50=26.5342 μM | SANGER | |||
| DEL | Growth Inhibition Assay | IC50=26.8356 μM | SANGER | |||
| KOSC-2 | Growth Inhibition Assay | IC50=26.9075 μM | SANGER | |||
| RVH-421 | Growth Inhibition Assay | IC50=27.2921 μM | SANGER | |||
| EW-13 | Growth Inhibition Assay | IC50=27.4308 μM | SANGER | |||
| 639-V | Growth Inhibition Assay | IC50=27.5119 μM | SANGER | |||
| A2780 | Growth Inhibition Assay | IC50=27.641 μM | SANGER | |||
| SW982 | Growth Inhibition Assay | IC50=27.9052 μM | SANGER | |||
| SW1710 | Growth Inhibition Assay | IC50=28.0981 μM | SANGER | |||
| HCC1569 | Growth Inhibition Assay | IC50=28.4897 μM | SANGER | |||
| MV-4-11 | Growth Inhibition Assay | IC50=28.5735 μM | SANGER | |||
| BHT-101 | Growth Inhibition Assay | IC50=28.6572 μM | SANGER | |||
| Ca9-22 | Growth Inhibition Assay | IC50=28.714 μM | SANGER | |||
| HAL-01 | Growth Inhibition Assay | IC50=28.7615 μM | SANGER | |||
| D-263MG | Growth Inhibition Assay | IC50=29.344 μM | SANGER | |||
| NEC8 | Growth Inhibition Assay | IC50=29.5548 μM | SANGER | |||
| EKVX | Growth Inhibition Assay | IC50=31.5847 μM | SANGER | |||
| EM-2 | Growth Inhibition Assay | IC50=31.6304 μM | SANGER | |||
| MFM-223 | Growth Inhibition Assay | IC50=31.8098 μM | SANGER | |||
| SK-PN-DW | Growth Inhibition Assay | IC50=32.1406 μM | SANGER | |||
| HuO9 | Growth Inhibition Assay | IC50=32.5282 μM | SANGER | |||
| MHH-PREB-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=32.6234 μM | SANGER | |||
| OVCAR-4 | Growth Inhibition Assay | IC50=32.8363 μM | SANGER | |||
| NCI-H1648 | Growth Inhibition Assay | IC50=32.8651 μM | SANGER | |||
| MKN1 | Growth Inhibition Assay | IC50=34.1101 μM | SANGER | |||
| KYSE-450 | Growth Inhibition Assay | IC50=34.6444 μM | SANGER | |||
| ES8 | Growth Inhibition Assay | IC50=34.8975 μM | SANGER | |||
| MS-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=34.9554 μM | SANGER | |||
| HOP-92 | Growth Inhibition Assay | IC50=35.9277 μM | SANGER | |||
| SKG-IIIa | Growth Inhibition Assay | IC50=36.2561 μM | SANGER | |||
| TE-11 | Growth Inhibition Assay | IC50=36.5243 μM | SANGER | |||
| SK-NEP-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=37.6744 μM | SANGER | |||
| DB | Growth Inhibition Assay | IC50=37.9185 μM | SANGER | |||
| IA-LM | Growth Inhibition Assay | IC50=38.0239 μM | SANGER | |||
| COLO-829 | Growth Inhibition Assay | IC50=38.4159 μM | SANGER | |||
| TGBC11TKB | Growth Inhibition Assay | IC50=39.1408 μM | SANGER | |||
| CAL-51 | Growth Inhibition Assay | IC50=40.0612 μM | SANGER | |||
| NCI-H2228 | Growth Inhibition Assay | IC50=40.3662 μM | SANGER | |||
| C32 | Growth Inhibition Assay | IC50=40.4024 μM | SANGER | |||
| KU-19-19 | Growth Inhibition Assay | IC50=40.7683 μM | SANGER | |||
| KNS-62 | Growth Inhibition Assay | IC50=40.8381 μM | SANGER | |||
| FADU | Growth Inhibition Assay | IC50=41.2502 μM | SANGER | |||
| CAL-33 | Growth Inhibition Assay | IC50=42.6749 μM | SANGER | |||
| CHP-134 | Growth Inhibition Assay | IC50=42.8496 μM | SANGER | |||
| HDLM-2 | Growth Inhibition Assay | IC50=42.9084 μM | SANGER | |||
| NBsusSR | Growth Inhibition Assay | IC50=43.0725 μM | SANGER | |||
| SW954 | Growth Inhibition Assay | IC50=43.1053 μM | SANGER | |||
| HCC1806 | Growth Inhibition Assay | IC50=43.411 μM | SANGER | |||
| VMRC-RCZ | Growth Inhibition Assay | IC50=43.4586 μM | SANGER | |||
| A549 | Growth Inhibition Assay | IC50=43.931 μM | SANGER | |||
| NKM-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=43.9558 μM | SANGER | |||
| DMS-273 | Growth Inhibition Assay | IC50=44.7567 μM | SANGER | |||
| TYK-nu | Growth Inhibition Assay | IC50=45.1234 μM | SANGER | |||
| KALS-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=45.146 μM | SANGER | |||
| A101D | Growth Inhibition Assay | IC50=45.4456 μM | SANGER | |||
| G-361 | Growth Inhibition Assay | IC50=46.2138 μM | SANGER | |||
| KARPAS-299 | Growth Inhibition Assay | IC50=46.3516 μM | SANGER | |||
| RS4-11 | Growth Inhibition Assay | IC50=46.542 μM | SANGER | |||
| HT-1376 | Growth Inhibition Assay | IC50=46.7426 μM | SANGER | |||
| SK-N-AS | Growth Inhibition Assay | IC50=46.7822 μM | SANGER | |||
| MG-63 | Growth Inhibition Assay | IC50=46.9036 μM | SANGER | |||
| EPLC-272H | Growth Inhibition Assay | IC50=46.9503 μM | SANGER | |||
| BALL-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=47.832 μM | SANGER | |||
| LCLC-97TM1 | Growth Inhibition Assay | IC50=48.202 μM | SANGER | |||
| HO-1-N-1 | Growth Inhibition Assay | IC50=48.9676 μM | SANGER | |||
| MFE-280 | Growth Inhibition Assay | IC50=49.4617 μM | SANGER | |||
| NCI-H526 | Growth Inhibition Assay | IC50=49.8163 μM | SANGER | |||
| D-566MG | Growth Inhibition Assay | IC50=49.9096 μM | SANGER | |||
| BB30-HNC | Growth Inhibition Assay | IC50=49.9498 μM | SANGER | |||
| SK-N-DZ | Growth Inhibition Assay | IC50=50.0481 μM | SANGER | |||
| HepG2 | Growth Inhibition Assay | 10 μM | 24 h | blocks SC-III3-induced S phase arrest | 25527123 | |
| HepG2 | Function Assay | 10 μM | 24 h | suppresses the phosphorylations of ATM on Ser1981, Chk1 on Ser345, Chk2 on Thr68, and Cdk2 on Tyr15 induced by SC-III3 | 25527123 | |
| KATO III | Growth Inhibition Assay | 2.5/5/7.5 μM | DMSO | enhances the toxicity of olaparib | 24841718 | |
| hTCEpi | Growth Inhibition Assay | 10 μM | DMSO | prevents the cytopathic effect of HSV-1 | 24370835 | |
| MCF10A | Growth Inhibition Assay | 10 μM | 24 h | DMSO | potentiates the cytotoxicity of GA | 24150595 |
| HL-60 | Function Assay | 10 μM | 0.5 h | DMSO | reduces phosphorylation of Chk2 | 23934411 |
| MCF-7 | Growth Inhibition Assay | 1-100μM | 24 h | FBS | inhibits the cell proliferation | 23185347 |
| HeLa | Growth Inhibition Assay | 1-100μM | 24 h | FBS | inhibits the cell proliferation | 23185347 |
| SH-SY5Y | Function Assay | 10 μM | 24 h | inhibits clioquinol-induced phosphorylation of p53 | 22627294 | |
| IMR-32 | Function Assay | 10 μM | 24 h | inhibits clioquinol-induced phosphorylation of p53 | 22627294 | |
| A549 | Function Assay | 10 μM | 1 h | suppresses Nano-Co-induced p53 accumulation | 22559321 | |
| T47D | Function Assay | 20 mM | 24 h | DMSO | prevents IR-induced degradation of IκBα | 21144805 |
| A29 MEF | Function Assay | 10 μM | 1h | blocks the phosphorylation of Akt at Ser473 | 20053781 | |
| MDA-MB-453 | Growth Inhibition Assay | 5-40 μM | 72 h | IC50 of 10 μM | 20053781 | |
| PC-3 | Growth Inhibition Assay | 5-40 μM | 72 h | IC50 of 10 μM | 20053781 | |
| U2OS | Function assay | Inhibition of ATM in human U2OS cells assessed as inhibition of p53 phosphorylation at Ser15 residue, IC50 = 0.25 μM. | 26632965 | |||
| MCF7 | Function assay | 1 hr | Inhibition of ATM kinase in human MCF7 cells after 1 hr by immunofluorescence assay, IC50 = 0.3 μM. | 26632965 | ||
| BJ | Function assay | 10 uM | 10 days | Suppression of senescence in human BJ cells assessed as increase in cell number at 10 uM after 10 days by senescence reversal assay | 16767085 | |
| BJ | Function assay | 10 uM | 10 days | Inhibition of ataxia telangiectasia-mutated in human BJ cells assessed as increase in cell number at 10 uM after 10 days by senescence reversal assay | 16767085 | |
| MCF7 | Function assay | 10 uM | 10 mins | Sensitization of infrared-induced DNA damage in human MCF7 cells assessed as reduction in colony formation at 10 uM pretreated for 10 mins followed by irradiation for 4 hrs measured after 10 days by crystal violet staining analysis | 26632965 | |
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | |||
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| 분자량 | 395.49 | 화학식 | C21H17NO3S2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 587871-26-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | ATM Kinase Inhibitor | Smiles | C1COCCN1C2=CC(=O)C=C(O2)C3=C4C(=CC=C3)SC5=CC=CC=C5S4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 39 mg/mL
(98.61 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
ATM
(Cell-free assay) 12.9 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
KU-55933은 DNA-PK와 PI3K를 각각 2.5 μM 및 16.6 μM의 IC50으로 억제합니다. 또한, 이 화합물은 9.3 μM의 IC50으로 mTOR의 활성을 예방합니다. 이는 잘 특성화된 ATM-의존성 인산화 이벤트를 제거하는 데 세포 수준에서 활성적입니다. 이 화학물질은 300 nM의 IC50으로 이 ATM-의존성 인산화 이벤트를 억제하는 데 용량 의존적인 효과를 가집니다. KU-58050은 30 μM의 용량까지 p53 세린 15의 ATM-의존성 인산화를 예방하지 않습니다. 이 화합물의 첨가는 세린 139의 H2AX, 세린 343의 NBS1, 세린 345의 CHK1, 세린 966의 SMC1의 UV-유도 인산화에 상당한 영향을 미치지 않습니다. UV 반응과는 극명한 대조적으로, 이는 이러한 ATM 기질의 이온화 방사선 유도 인산화를 제거합니다. 이 화학물질은 HeLa 세포를 다양한 이온화 방사선 용량에 민감하게 만듭니다. 이는 암세포에서 성장 인자에 의해 유도되는 Akt의 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 암세포의 증식을 억제합니다. 또한, 이 화학물질에 의한 ATM의 억제는 아마도 TAp63α의 하류 활성화를 예방함으로써 생존을 향상시킵니다.
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| 키나아제 분석 |
정제된 효소 분석
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시험관 내 분석에 사용되는 ATM은 HeLa 핵 추출물에서 ATM의 COOH 말단 400개 아미노산에 대해 생성된 토끼 다클론 항혈청을 사용하여 면역침전법으로 얻어지며, 완충액에는 25mM HEPES (pH 7.4), 2mM MgCl2, 250mM KCl, 500μM EDTA, 100μM Na3VO4, 10% v/v 글리세롤, 0.1% v/v Igepal이 포함됩니다. ATM-항체 복합체는 단백질 A-세파로스 비드와 1시간 동안 배양한 후 원심분리를 통해 비드를 회수하여 핵 추출물에서 분리됩니다. 96웰 플레이트의 웰에 ATM 함유 세파로스 비드를 1μg의 기질 글루타티온 S-트랜스퍼라제-p53N66 (p53의 NH2 말단 66개 아미노산이 글루타티온 S-트랜스퍼라제에 융합됨)과 ATM 분석 완충액 [25mM HEPES (pH 7.4), 75mM NaCl, 3mM MgCl2, 2mM MnCl2, 50μM Na3VO4, 500μM DTT 및 5% v/v 글리세롤]에서 37°C에서 이 화합물의 존재 또는 부재 하에 배양합니다. 10분간 부드럽게 흔든 후, ATP를 최종 농도 50μM로 첨가하고 반응은 37°C에서 추가로 1시간 동안 계속됩니다. 플레이트는 250 × g로 10분 (4°C) 동안 원심분리하여 ATM 함유 비드를 제거하고, 상층액은 제거하여 흰색 불투명 96웰 플레이트로 옮겨 실온에서 1.5시간 동안 배양하여 글루타티온 S-트랜스퍼라제-p53N66 결합을 허용합니다. 이 플레이트는 PBS로 세척하고 건조시킨 후, 포스포-세린 15 p53 항체를 사용하여 표준 ELISA 기술로 분석됩니다. 인산화된 글루타티온 S-트랜스퍼라제-p53N66 기질의 검출은 고추냉이 과산화효소-접합된 염소 항-마우스 이차 항체와 함께 수행됩니다. 향상된 화학발광 용액이 신호를 생성하는 데 사용되며 화학발광 검출이 수행됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
KU-55933에 의한 ATM 의존성 STAT3 활성화 억제는 표면 DR5 발현의 상향 조절을 통해 TRAIL 매개 세포자멸사를 향상시키는 반면, STAT3와 NF-κB의 억제는 세포자멸사 수준의 추가 증가를 동반한 cFLIP의 하향 조절에 관여하는 것으로 보입니다. 이 화합물은 JAK2 억제제 AG490 또는 STAT3β의 과발현보다 TRAIL 매개 세포자멸사에 더 강하게 영향을 미칩니다.
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참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot |