연구용

AZD1390 ATM 억제제

Name: AZD1390
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8680
Rating: 5 (25 reviews)

제품 번호S8680

AZD1390은 세포에서 0.78nM의 IC50을 가지며 PIKK 효소 계열의 밀접하게 관련된 구성원에 대해 10,000배 이상의 선택성을 보이고 광범위한 키나아제 패널에 걸쳐 탁월한 선택성을 가진 최초의 경구 투여 및 CNS 투과성 ATM 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 477.57

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 ATM/ATR 억제제	Ceralasertib (AZD6738) Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 Mirin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	477.57	화학식	C₂₇H₃₂FN₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2089288-03-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)N1C2=C(C=NC3=CC(=C(C=C32)C4=CN=C(C=C4)OCCCN5CCCCC5)F)N(C1=O)C

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 95 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (29.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 95 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (29.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 24 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (33.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (3.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ATM (Cell-based assay) 0.78 nM
시험관 내(In vitro)	AZD1390은 ATM 의존성 DDR(DNA 손상 반응) 경로 활성을 차단하고 방사선과 결합하여 G2 세포 주기 단계 축적, 미세핵 및 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 교모세포종 및 폐암 세포주를 방사선에 민감하게 만들며, p53 돌연변이 교모세포종 세포는 일반적으로 야생형보다 더 방사선에 민감하게 반응합니다. 이는 게놈 불안정성 증가를 초래합니다.
생체 내(In vivo)	AZD1390은 전임상 종에서 우수한 경구 생체 이용률(쥐에서 66%, 개에서 74%)을 보입니다. 비인간 영장류 PET 연구에서 BBB를 효율적으로 통과할 수 있습니다. 뇌암의 이소성 이종이식 모델에서 이 화합물과 방사선 요법을 2일 또는 4일만 병용 치료한 후 심각한 종양 퇴행 및 동물 생존율 증가(>50일)가 단독 방사선 요법 치료에 비해 관찰되었습니다. 생체 내 동종 및 환자 유래 교모세포종뿐만 아니라 이소성 폐-뇌 전이 모델에서, 매일 IR(전뇌 또는 정위 방사선 요법) 분획과 병용 투여된 이 화합물은 단독 IR 치료에 비해 종양 퇴행 및 동물 생존율 증가를 유의하게 유도합니다. 이 화합물은 중추 신경계 내 노출을 필요로 하는 임상 적용에 적합한 유리한 물리적, 화학적, PK 및 PD 특성을 가지고 있습니다.
참조	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/A124 [2] http://advances.sciencemag.org/content/4/6/eaat1719

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pATM (S1981) / ATM / pKAP1(S824) / KAP1 / pCDK1 pChk2		29938225

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05182905	Recruiting	Glioblastoma\|Glioma\|Glioblastoma Multiforme\|Glioma Malignant	Nader Sanai\|Barrow Neurological Institute\|Ivy Brain Tumor Center\|AstraZeneca\|St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix	March 9 2022	Early Phase 1
NCT03423628	Recruiting	Recurrent Glioblastoma Multiforme\|Primary Glioblastoma Multiforme\|Brain Neoplasms Malignant\|Leptomeningeal Disease (LMD)	AstraZeneca	April 2 2018	Phase 1
NCT03215381	Completed	Healthy Volunteer Male Subjects	AstraZeneca\|Karolinska Institutet Quintiles IMS	October 10 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):