Name: Berzosertib (VE-822)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7102
Rating: 5 (146 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.33%

99.33

함께 자주 사용되는 제품 Berzosertib (VE-822)

Sacituzumab-govitecan

It and Sacituzumab Govitecan demonstrate anti-tumor activity in heavily pre-treatment tumors.

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 ATM/ATR 억제제	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 Mirin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HCK1T-HPV16	Function Assay	0.5 nM	24 h	enhances E1-dependent replication of the HPV16 genome	25717108
HCK1T-HPV16	Function Assay	0.5 nM	24 h	increases the levels of E1	25717108
MDCK	Cytotoxicity assay	50 nM	72 h	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 50 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay	27823879
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	463.55	화학식	C₂₄H₂₅N₅O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1232416-25-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	VX970, M6620			Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 23 mg/mL (49.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (71.18 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL (51.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (64.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	The first ATR-targeted drug candidate with high selectivity for ATR.
Targets/IC₅₀/Ki	ATR (HT29 cells) 19 nM
시험관 내(In vitro)	80 nM의 베르조서팁 (VE-822)은 XRT 및 LY-188011에 대한 반응으로 종양 세포에서 ATR 신호 경로를 약화시키고 생존율을 감소시킵니다. 또한 정상 세포에서 ATR 신호 전달을 약화시키고, 이러한 세포에서 방사선 및 LY-188011에 의한 사멸을 증폭시키지 않습니다. 이 화합물은 MiaPaCa-2 및 PSN-1 세포에서 XRT 단독과 비교하여 XRT 유발 잔류 γH2AX 및 53BP1 foci를 증가시킵니다. 전처리는 MiaPaCa-2 및 PSN-1 세포에서 XRT 후 Rad51 foci를 감소시킵니다. 단독으로 MiaPaCa-2 및 PSN-1 세포에서 G1기 분율을 증가시키고, 이러한 세포에서 XRT에 의해 풍부해진 G2/M기 분율을 폐지합니다. VE-822는 단독으로는 거의 효과가 없지만, XRT 및/또는 LY-188011과 결합 시 PSN-1 세포에서 초기 및 후기 아폽토시스를 강화하며, 삼중 조합에서 가장 강합니다. pChk1 Ser345 차단과 관련된 DNA 손상 유발 물질에 대한 종양 반응을 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)	60 mg/kg의 베르조서팁 (VE-822)은 DNA 손상 유발 물질 투여 후 PSN-1 종양을 가진 마우스에서 phospho-Ser-345-Chk1을 억제합니다. XTR과 결합 시, PSN-1 및 MiaPaCa-2 종양을 가진 마우스에서 XRT 단독과 비교하여 종양이 600 mm³로 성장하는 시간을 두 배로 늘립니다. LY-188011과 XRT의 조합에 추가될 때, 이 화합물은 PSN-1 종양을 가진 마우스에서 Gem+XRT1 그룹과 비교하여 종양 성장 지연을 상당히 연장시킵니다. XRT1과의 조합은 XRT1과 비교하여 종양 흡수를 44% 증가시켜 VE-822의 추가가 γH2AX 인산화 및 XRT에 의한 DNA 손상 지속성을 증가시켰음을 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23222511/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583268/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2 PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT	31014753
Growth inhibition assay	Cell viability	31014753
Immunofluorescence	γH2AX / p53 PD-L1 / Hsp90B1	29890208

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02723864	Completed	Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 9 2017	Phase 1
NCT02487095	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small -Cell Lung\|Ovarian Neoplasms\|Small Cell Lung Carcinoma\|Uterine Cervical Neoplasms\|Carcinoma Neuroendocrine\|Extrapulmonary Small Cell Cancer	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 30 2015	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
I want to have information to prepare it for mouse gavage. Thank you for your answer.

답변:
It can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Berzosertib (VE-822) ATR 억제제

화학 구조

분자량: 463.55

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 Berzosertib (VE-822)

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화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

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자주 묻는 질문