Mirin ATM/ATR 억제제

제품 번호S8096

Mirin은 강력한 Mre11–Rad50–Nbs1(MRN) 복합체 억제제로, Mre11 관련 엑소뉴클레아제 활성을 억제합니다. 이 화합물은 MRN 의존적인 ATM 활성화를 억제합니다.
Mirin ATM/ATR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 220.25

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품질 관리

배치: 순도: 99.79%
99.79

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 220.25 화학식

C10H8N2O2S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1198097-97-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles OC1=CC=C(C=C1)\C=C2/SC(=N)NC2=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 44 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
MRN
ATM
시험관 내(In vitro)

Mirin은 DSB 유도 ATM 활성화, 하위 표적 Nbs1 및 Chk2의 ATM 의존성 인산화, DSB에 대한 반응으로 Ser1981에서 MRN 의존성 ATM 자가인산화를 억제합니다. 이 화합물은 또한 TOSA4 세포에서 G2 체크포인트를 억제하고 HEK293 세포에서 상동성 의존성 DNA 복구를 억제합니다.

HPV16이 통합된 세포(SiHa)에서, 이는 HPV 에피솜을 PA25에 민감하게 하여 PA25 IC50이 약 5배 감소하게 합니다.

이 화학물질로 전처리하면 시스플라틴 처리된 인간 배아 신장 293 세포에서 세포 생존력이 감소하고 증식 세포 핵 항원 발현이 억제됩니다.

키나아제 분석
뉴클레아제 분석
올리고뉴클레오티드 비헤어핀 기질과의 반응은 25 mM MOPS (pH 7.0), 60 mM KCl, 0.2% Tween 20, 2 mM DTT, 1 mM 또는 5 MnCl2 (또는 5 mM MgCl2, 또는 5 mM CaCl2), 0.1 pmol의 DNA 기질, 그리고 0.3 pmol의 Mre11 (또는 Rad50과 복합체를 이룬 Mre11의 동등량)을 10 μl 부피로 포함하며, 37°C에서 30분 동안 배양된다. 이어서 SDS, EDTA 및 proteinase K가 각각 최종 농도 0.2%, 5 mM, 0.1 mg/ml로 첨가되고, 15분 더 배양된다. 각 반응액 4 μl는 4 μl의 포름아마이드 로딩 버퍼와 혼합된 후, 10% 아크릴아마이드와 7 M 요소가 포함된 시퀀싱 젤에 로딩된다. 실행 후, 각 젤은 인광 영상 시스템을 사용하여 분석된다. 헤어핀 기질을 포함하는 반응은 비헤어핀 기질과의 반응과 동일하지만, 이 화합물 3 pmol이 지시된 대로 반응에 추가되고, 반응은 실온에서 밤새도록 배양된다. 비상동 말단 연결 반응은 25 mM MOPS (pH 7.0), 60 mM KCl, 0.2% Tween 20, 2 mM DTT, 4 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 0.5 mM ATP, 4 ng의 플라스미드 DNA, 10% 폴리에틸렌 글리콜, 0.01 pmol의 인간 DNA 리가아제 I, 그리고 0.06 pmol의 이 화학 물질 또는 0.1 단위의 E. coli 엑소뉴클레아제 III (GIBCO-BRL)을 10 μl 부피로 포함한다. 37°C에서 25분 동안 배양 후, Tween 20은 최종 농도 0.5%로 첨가되고, 2.5 μl의 샘플은 DAR5 및 DAR147 프라이머를 사용하여 PCR로 증폭된다. PCR 산물은 TA 클로닝 키트를 사용하여 클로닝되고 자동화된 ABI 모세관 유전자 분석기를 사용하여 시퀀싱된다.
생체 내(In vivo)

나노입자 내 Mirin은 DDR 활성화, p53 축적 및 세포 사멸과 관련된 종양 성장 현저한 손상을 초래했습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30166519/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S8096-viability1
18176557

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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