ALK 억제제 | ALK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7083	Ceritinib	Ceritinib은 무세포 분석에서 IC50 0.2 nM의 ALK에 대한 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IGF-1R, InsR, STK22D 및 FLT3를 각각 8 nM, 7 nM, 23 nM 및 60 nM의 IC50으로 억제합니다. 3상.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S2762	Alectinib (CH5424802)	Alectinib은 무세포 분석에서 IC50 1.9 nM을 갖는 강력한 ALK 억제제이며, L1196M 돌연변이에 민감하고 PF-02341066, NVP-TAE684 및 PHA-E429보다 ALK에 대한 선택성이 높습니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
S1108	TAE684 (NVP-TAE684)	TAE684 (NVP-TAE684)는 ALCL 유래 및 ALK 의존성 세포주의 성장을 2~10nM의 IC50 값으로 차단하는 강력하고 선택적인 ALK 억제제이며, InsR보다 ALK에 100배 더 민감합니다. 이 화합물은 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(17):e2416802 Sci Rep, 2024, 14(1):8200 EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937
S7536	Lorlatinib (PF-6463922)	Lorlatinib (PF-6463922)는 ROS1, ALK (WT) 및 ALK (L1196M)에 대해 각각 <0.02 nM, <0.07 nM 및 0.7 nM의 K_i를 갖는 강력한 이중 ALK/ROS1 억제제입니다. PF-06463922는 apoptosis를 유도합니다. 1상.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Mol Oncol, 2025, 19(9):2474-2490
S8229	Brigatinib	Brigatinib은 강력하고 선택적인 ALK (IC50, 0.6 nM) 및 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 억제제입니다. 또한 IGF-1R, FLT3 및 FLT3 (D835Y) 및 EGFR의 돌연변이 변이체를 낮은 효능으로 억제합니다.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S5232	Alectinib (CH5424802) hydrochloride	Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)는 anaplastic lymphoma kinase (ALK) 티로신 키나아제의 활성을 선택적으로 억제하는 2세대 경구 약물입니다.	iScience, 2024, 27(9):110846 Biomolecules, 2023, 13(3)438 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
S2703	GSK1838705A	GSK1838705A는 IC50이 2.0 nM인 강력한 IGF-1R 억제제이며, IR 및 ALK에 대해 각각 1.6 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 중간 정도의 효능을 보이며, 다른 Protein Tyrosine Kinase에는 거의 활성이 없습니다.	Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4 J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
S4967	Ceritinib dihydrochloride	세리티닙 (Zykadia, LDK378) 이염화물은 IC50이 0.2 nM인 ALK의 선택적, 경구 생체이용성 및 ATP 경쟁적 억제제입니다. 세리티닙 이염화물은 또한 InsR, IGF-1R 및 STK22D를 각각 7 nM, 8 nM 및 23 nM의 IC50으로 억제합니다. 세리티닙은 항종양 활성을 나타냅니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005)는 WT ALK에 대해 1.01 nM, ALK(G1202R)에 대해 1.26 nM, ALK(L1196M)에 대해 1.08 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 ALK/ROS1/TRK 억제제입니다. 또한 강력한 SRC 억제제입니다 (IC50 5.3 nM).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7106	AZD3463	AZD3463은 K_i 0.75 nM의 새로운 경구 생체이용률 ALK 억제제이며, 동등한 효능으로 IGF1R도 억제합니다. 이 화합물은 세포 apoptosis와 autophagy를 모두 유도하여 세포 생존력을 억제합니다.	Sci Rep, 2024, 14(1):8200 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S2934	Ensartinib dihydrochloride	Ensartinib dihydrochloride는 광범위한 크리조티닙 내성 ALK 돌연변이 및 중추신경계 전이에 대해 높은 활성을 나타내는 강력한 차세대 ALK 억제제입니다. 이는 시험관 내 IC50이 <4 nM인 야생형 ALK와 ALK 변이체(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 및 G1202R 돌연변이)를 모두 강력하게 억제합니다.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Discov, 2024, OF1-OF20. Biol Reprod, 2024, ioae090
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1)는 ALK의 강력하고 선택적인 억제제이자 EGFR의 억제제이며, AP26113의 유사체입니다.	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S8054	ASP3026	ASP3026은 IC50이 3.5 nM인 ALK에 대한 새롭고 선택적인 억제제입니다. 1단계.	iScience, 2024, 27(9):110846 Cell Rep, 2021, 36(7):109515 Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655는 Ba/F3 이종이식 모델에서 잠재적인 항신생물 활성을 가진 역형성 림프종 키나아제(ALK)의 선택적 억제제입니다. 또한 ROS1, LTK, PYK2, TRKB 및 FAK에 대해 IC50이 ALK보다 10배 이하로 유의미한 억제 활성을 나타내며, G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A 및 G1202R/L1198F에 대해 각각 <0.73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM의 IC50을 가진 특정 ALK 돌연변이에 대해 높은 효능을 보여줍니다.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
S6513	HG-14-10-04	HG-14-10-04는 ALK 억제제입니다.
S6505	X-376	X-376은 ALK 억제제이며 비소세포폐암에 잠재적으로 유용합니다.
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (화합물 17)은 고환 특이적 세린/트레오닌 키나아제 (TSSK2; IC50=31 nM) 및 포칼 접착 키나아제 (FAK; IC50=2 nM)를 억제할 수 있는 강력한 피리미딘 ALK 억제제입니다.
E1508	APG-2449	APG-2449는 ALK/ROS1/FAK의 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 인간 비소세포폐암(NSCLC) 및 난소 종양 모델에서 강력하고 지속적인 항종양 활성을 나타냅니다.
E1865	Envonalkib	Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Formula 1)는 야생형 및 돌연변이 L1196M 및 G1269S-ALK에 대해 1.96 nM, 35.1 nM 및 61.3 nM의 IC50 값을 나타내는 강력하고 경구 활성 ALK 억제제입니다. 이 화합물은 비소세포폐암 연구에도 사용됩니다.
E1565	Iruplinalkib	이루플리날킵 (WX-0593)은 ALK 및 ROS1 티로신 키나아제의 고도로 선택적인 경구 억제제입니다. 이는 ALK 또는 ROS1 재배열을 가진 진행성 비소세포폐암 (NSCLC)에서 강력하고 유망한 항종양 활성을 나타냅니다.
S0072	MS4078	MS4078은 ALK의 억제제 및 PROTAC(분해제)입니다. 이 화합물은 SU-DHL-1 세포에서 NPM-ALK 단백질 수준을, NCI-H2228 세포에서 EML4-ALK 단백질 수준을 각각 11nM 및 59nM의 DC50으로 감소시킵니다. 세레블론 및 프로테아좀 의존적 메커니즘을 통해 ALK 단백질 분해를 유도하고 33nM의 IC50으로 SU-DHL-1 세포의 증식을 강력하게 억제합니다.
S8511	Belizatinib (TSR-011)	Belizatinib (TSR-011)은 ALK(IC50=0.7 nM) 및 tropomyosin receptor kinase (TRK)(TRK A, B, C에 대한 IC50 값 3 nM 미만)의 강력한 억제제입니다.
S9959^New	Zotizalkib	Zotizalkib (TPX-0131)는 야생형 ALK 및 ALK-내성 돌연변이에 대한 IC50이 1.4 nM인 소형 거대고리형의 강력한 중추신경계 침투성 차세대 억제제입니다. 이 물질은 항종양 효능을 나타내며 비소세포폐암 연구에 사용될 수 있습니다.
E1507	Zilurgisertib fumarate	Zilurgisertib fumarate(INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate)는 선택적인 ALK 2 억제제입니다. 이종골화증 및 진행성 골화성 섬유이형성증 치료를 위해 개발 중입니다.
E1732	Itacnosertib (TP-0184)	Itacnosertib (TP-0184)는 BMP 유형 1 수용체 ALK2 (ACVR1로도 알려짐)의 저분자 억제제입니다. 이 화합물은 ACD의 테르펜틴 및 폐암 마우스 모델에서 헵시딘 유도 및 혈청 철분 수치 상승을 감소시킵니다.
E0958	ZX-29	ZX-29는 ALK, ALK L1196M 및 ALK G1202R 돌연변이에 대해 각각 2.1, 1.3 및 3.9 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 ALK 억제제입니다.
S1068	PF-02341066 (Crizotinib)	Crizotinib은 세포 기반 분석에서 각각 11 nM 및 24 nM의 IC50을 갖는 c-Met 및 ALK의 강력한 억제제입니다. 또한 Ki 값 0.025 nM 미만인 강력한 ROS1 억제제입니다. Crizotinib은 여러 폐암 세포주에서 STAT3 경로 억제를 통해 자가포식을 유도합니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori)는 세포 기반 분석에서 c-Met 및 뉴클레오포스민(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK)의 티로신 인산화를 각각 11 nM 및 24 nM의 IC50으로 억제합니다. Crizotinib hydrochloride는 또한 Ki가 0.025 nM 미만인 강력한 ROS1 억제제입니다. Crizotinib은 여러 폐암 세포주에서 STAT3 경로의 억제를 통해 Autophagy를 유도합니다.	Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615 Nat Commun, 2023, 14(1):2829 Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7998	Entrectinib (Rxdx-101)	Entrectinib은 경구 생체 이용 가능한 팬-TrkA/B/C, ROS1 및 ALK 억제제이며 IC50는 0.1~1.7nM 범위입니다. Entrectinib (RXDX-101)은 autophagy를 유도합니다. 2상.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
S7530	Vactosertib (TEW-7197)	Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)는 IC50이 각각 13 nM 및 11 nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 TGF-β 수용체 ALK4/ALK5 억제제입니다. 1상.	Mol Ther, 2025, 33(12):6130-6145 Nat Commun, 2024, 15(1):7388 Cells, 2024, 13(10)879
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707)은 ALK, FAK 및 Pyk2의 강력한 다중 키나아제 억제제로, 유망한 항종양 활성을 보여줍니다. 이는 시험관 내 키나아제 분석에서 1.6 nM의 IC50 값으로 FAK에 대한 유의미한 억제 효과를 나타냅니다.