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GPR 억제제 | GPR Inhibitors

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S6759 TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008 (GPR39-C3)은 쥐와 인간 수용체에 대해 각각 0.4nM 및 0.8nM의 EC50을 갖는 GPR39의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 작용제입니다.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57은 IC50이 0.07 μM인 G-단백질 결합 수용체 4 (GPR4)의 선택적이고 경구 투여 가능한 길항제입니다. 이 화합물은 HEK293 세포에서 IC50이 26.8 nM인 GPR4 매개 cAMP 축적을 효과적으로 차단합니다. 이 화학물질을 이용한 GPR4 길항작용은 종양 괴사 인자-α (TNF-α), 인터류킨 (IL)-1β, IL-6, 유도성 산화질소 합성효소 (iNOS), 산화질소 (NO), 사이클로옥시게나제 2 (COX2) 및 프로스타글란딘 E2 (PGE2)를 포함한 여러 주요 염증성 사이토카인 및 신호 분자의 AGE 유도 발현 증가를 유의하게 억제합니다.
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S0208 6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil)는 G protein-coupled receptor 84 (GPR84)의 대체 작용제로, HEK293 세포에서 Gqi5 키메라 존재 하에 인간 GPR84를 PI 분석에서 105 nM의 EC50으로 활성화합니다. 이 화합물은 인간 GPR84-Gαi 융합 단백질을 발현하는 Sf9 세포막에서 통합된 [35S]GTPγS를 512 nM의 EC50으로 증가시킵니다.
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium은 EC50 값이 79nM인 강력한 GPR35 작용제로, GPR35a 내재화를 유도하고 각각 22nM 및 65nM의 EC50 값으로 ERK1/2를 활성화하며, 또한 GPR35로 β-arrestin2를 강력하게 모집하여 항통각 효과를 나타냅니다.
Poult Sci, 2025, 104(2):104761
S0001 GSK137647A GSK137647A (GSK 137647)는 유리 지방산 수용체 4 (FFA4/GPR120)의 선택적 비카르복실 효능제이며, EC50은 501 nM입니다.
S6976 TC-O 9311 TC-O 9311은 EC50이 39 nM인 강력한 고아 G 단백질 결합 수용체 139 (GPR139) 작용제입니다.
S6746 APD668 APD668 (JNJ28630368)은 인간 및 쥐 형태에 대해 각각 2.7 및 33 nM의 EC50을 갖는 강력한 GPR119 작용제입니다.
E1235 NF-56-EJ40 NF-56-EJ40은 25 nM의 IC50과 33 nM의 Ki를 가진 강력하고 높은 친화성을 지닌 고선택적 인간 SUCNR1 (GPR91) 길항제이며, 17.4 nM의 Ki 값을 가진 인간화 쥐 SUCNR1에 대한 높은 친화성을 가지고 있습니다.
E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13은 hAPJ에 대해 4.5 nM의 높은 결합 친화도 Kd를 가지는 APJ 수용체의 내인성 작용제 중 하나로, 주로 심근과 혈장에 존재합니다. 이는 진통 효과를 나타내고 심혈관 기능을 개선하여 신경병증성 통증 및 심부전 연구에 유망한 후보 물질입니다.
S0742 DC260126 DC260126은 GPR40(FFAR1)에 대한 소분자 유기 길항제로, 리놀레산, 올레산, 팔미톨레산 및 라우르산에 의해 자극된 GPR40-매개 Ca2+ 상승을 용량 의존적으로 억제하고 (IC50=각각 6.28, 5.96, 7.07, 4.58 μM), GPR40-CHO 세포에서 리놀레산에 의해 자극된 GTP 로딩 및 ERK1/2 인산화를 감소시키며, 팔미트산에 의해 증강된 포도당 자극 인슐린 분비를 억제하고, Min6 세포에서 올레산에 의해 유도된 GPR40 mRNA 발현을 음성적으로 조절합니다.
E4875 Lodoxamide Lodoxamide (U-42585E 유리산)는 EC50이 1 nM인 GPR35의 강력한 작용제입니다. 또한 IgA 활성화 후 호산구 과산화효소 방출을 억제하고 호산구 양이온 단백질 및 호산구 유래 신경독소를 감소시켜 호산구에 직접적인 영향을 미치는 것으로 시사됩니다. 천식, 알레르기성 결막염 및 상측 주변 각결막염 치료에 사용되는 비만 세포 안정제입니다.
E2037 Kisspeptin-10 (human) Kisspeptin-10 (human)은 강력한 혈관수축제이자 혈관신생 억제제이며, 수용체 GPR54를 통해 종양 전이 억제제로 작용하고, NFATc4 매개 BMP2 발현을 통해 조골세포 분화를 유도합니다.
E1928New Azelaprag Azelaprag (AMG 986)은 0.32 nM의 EC50을 갖는 Apelin receptor (APJ)의 강력한 작용제입니다. 이는 잠재력을 나타내며 심부전(HF) 연구에 사용될 수 있습니다.
E0347 AS1269574 소분자 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 작용제인 AS 1269574는 인간 GPR119를 일시적으로 발현하는 HEK293 세포에서 2.5 μM의 EC50을 가지며, 고혈당(16.8 mM) 조건에서만 마우스 췌장 β-세포주 MIN-6에서 인슐린 분비를 촉진합니다.
E4773New NOX-6-18（GPR132-B-160） NOX-6-18 (GPR132-B-160)은 IC50이 17 nM인 강력하고 선택적인 GPR132 길항제입니다. 이 물질은 췌장 내 섬에서 대식세포 재프로그래밍을 조절하고, 체중 증가를 줄이며, 고지방 식이를 하는 쥐의 포도당 대사를 개선합니다.
S0083 DJ-V-159 DJ-V-159는 G protein-coupled receptor family C group 6 member A (GPRC6A)의 작용제입니다.
E7663 O-1602 O-1602는 G-단백질 연결 수용체 55 (GPR55)의 강력한 작용제입니다. 이는 메스암페타민(METH) 유발 해마 신경 발생 손상 및 신경염증, 그리고 만성 사회적 패배로 인한 스트레스를 예방함으로써 항불안 및 항우울 효과를 나타냅니다.
S0110 APD597 APD-597 (JNJ-38431055)은 hGPR119에 대해 46nM의 EC50을 갖는 강력하고 선택적인 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 작용제이며, 5.8μM의 IC50을 갖는 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 억제제입니다. APD-597 (JNJ-38431055)은 제2형 당뇨병(T2D) 치료를 위해 개발되었습니다.
E0113 GPR84 antagonist 8 GPR84 antagonist 8은 6-OAU에 의해 매개되는 염증 반응을 무효화하는 GPR84 길항제입니다. GPR84 수용체 활성화와 관련된 염증 반응을 감소시킬 가능성이 있습니다.
E7690 7α,25-Dihydroxycholesterol 7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC)은 고아 G 단백질 결합 수용체 EBI2 (GPR183)의 강력하고 선택적인 내인성 작용제입니다. 140 pM의 EC50과 450 pM의 Kd로 EBI2 활성화에 높은 효능을 보입니다.
S6425 JNJ 63533054 JNJ 63533054는 강력하고 선택적인 GPR139 작동제입니다. 칼슘 동원(EC50 = 16 ± 6 nM) 및 GTPγS 결합(EC50 = 17 ± 4 nM) 분석에서 인간 GPR139를 특이적으로 활성화했습니다.
E0106 ML401 강력한 화학 프로브인 ML401은 G-단백질 결합 수용체 183 (GPR183, EBI2)을 1.03 nM의 IC50으로 선택적으로 길항하며, 6.24 nM의 IC50으로 화학주성 분석에서 활성을 나타냅니다.
S0156 CID 1375606 CID 1375606 (2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamide)은 고아 G 단백질 결합 수용체 GPR27 작용제입니다.
S2822 OC000459 OC000459는 IC50이 13 nM인 강력하고 선택적인 D 프로스타노이드 수용체 2 (DP2) 길항제입니다. 2상.
S0183 NIBR189 NIBR189는 엡스타인-바 바이러스 유도 유전자 2 (EBI2, GPR183) 수용체의 강력한 길항제로, 결합에 대한 IC50은 16 nM, 기능에 대한 IC50은 11 nM입니다.
S2954 4-CMTB 4-CMTB는 pEC50 6.38을 갖는 유리 지방산 수용체 2(FFA2, GPR43)의 선택적 알로스테릭 작용제입니다.
E1922 OX04528 OX04528 (화합물 68)은 G 단백질 결합 수용체 84 (GPR84)의 강력하고 G-단백질 편향성 작용제입니다. 이 화합물은 cAMP 생산을 각각 0.00598 nM (5.98 pM)의 EC50 값으로 억제합니다.
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187)는 이형삼량체 G-단백질 복합체를 효과적으로 억제하는 새로운 이미다조-피라진 유도체입니다. 이 화합물은 고리형 AMP 생성(GAs), 칼슘 방출(GAq), Wnt-2 frizzled receptors에 의한 암세포 침윤, 그리고 고친화성 뉴로텐신 수용체(GAo/i 및 GAq)를 매개하는 GPCRs에서 이형삼량체 G-단백질 신호 전달을 억제합니다.
S6651 G15 G15는 약 20 nM의 친화도를 가지며 10 μM까지의 농도에서 ERα 및 ERβ에 대한 친화도를 보이지 않는 세포 투과성 고친화성 및 선택적 G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 길항제입니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
iScience, 2024, 27(3):109125
Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851 G-1 (LNS 8801) G-1 (LNS 8801)은 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER)의 비스테로이드성 선택적 작용제이며, Ki는 11 nM입니다.
iScience, 2024, 27(3):109125
E1768 MEDICA16 MEDICA16은 ATP-citrate lyase의 억제제이며, G protein-coupled receptor 40 (GPR40)의 작용제 역할도 합니다. JCR:LA-cp 쥐에서 인슐린 저항성 발달을 억제하는 기능을 하며 강력한 트리아실글리세롤 저하제입니다.
E7046 TRAP-6 TRAP-6(PAR-1 작용제 펩타이드)는 PAR-1(프로테아제 활성화 수용체-1)의 작용제로 작용하는 합성 헥사펩타이드(SFLLRN)입니다. 또한 T-세포에서 GPR15를 활성화하여 급성 GvHD를 억제하면서 GvT 활성을 유지함으로써 면역 반응을 조절합니다.
E0377 CLP-3094 CLP-3094는 androgen receptor (AR)의 결합 기능 3(BF3) 부위를 표적으로 하는 강력한 억제제로, 4 μM의 IC50로 AR 전사 활성을 억제하며, 선택적이고 강력한 GPR142 길항제이기도 합니다.
S4709 Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41)는 프로스타글란딘 F2알파 유사체이자 안압강하 효과를 지닌 프로스타노이드 선택적 FP 수용체 작용제입니다. 이 화합물은 포도막공막 유출을 증가시켜 안내압을 감소시킵니다.
S4440 2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide는 Lepidium apetalum Willd (LA) 씨앗에서 분리된 주요 화합물로 에스트로겐 활성을 가지며, 자궁 및 MCF-7 세포에서 Estrogen receptorα (ERα), ERβ 및 GPR30의 발현을 증가시킵니다.