Name: APD668
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6746
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S674601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.39%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.39

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 GPR 억제제	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	477.51	화학식	C₂₁H₂₄FN₅O₅S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	832714-46-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	JNJ28630368			Smiles	CC(C)OC(=O)N1CCC(CC1)OC2=NC=NC3=C2C=NN3C4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (201.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	human GPR119 2.7 nM(EC50) rat GPR119 33 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	APD668은 인간 GPR119를 트랜스펙션한 HEK293 세포(비트랜스펙션 세포에서는 아님)에서 농도 의존적으로 아데닐레이트 시클라제 활성화를 23 nM의 EC50으로 증가시키는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 또한 쥐 및 인간의 분리된 췌장 소도에서 포도당 의존적으로 인슐린 방출을 향상시켰습니다. 약 80개의 알려진 수용체 및 이온 채널의 표준 패널에서, 이 화합물은 10 μM까지의 농도에서 다른 단백질에 대해 대조군의 50%를 초과하는 결합을 보이지 않았습니다.
생체 내(In vivo)	APD668을 이용한 만성 치료는 Zucker Diabetic Fatty (ZDF) 쥐에서 수주 동안 투여 시 혈당 및 당화혈색소 (HbA1c) 수치를 유의하게 감소시킬 수 있음을 보여주었습니다. 이 화합물은 수컷 및 암컷 시노몰구스 원숭이와 인간의 혈장 단백질에 고도로 결합되었지만 (P99%), 수컷 (93.0%) 및 암컷 (96.6%) 쥐에는 덜 광범위하게 결합되었습니다. 단일 경구 투여량의 이 화학 물질을 사용한 여러 종에 걸친 약동학적 평가에서, 흡수는 마우스, Sprague-Dawley (SD) 쥐 및 원숭이에서 빠르거나 보통이었지만 (Tmax 62 h), 개에서는 더 느렸고 (Tmax = 6 h) 쥐 및 원숭이에서 용량 의존적인 증가를 보였습니다. 일반적으로, 노출은 낮은 용량에서 용량 의존적이었고 300 mg/kg보다 큰 용량에서는 평형에 도달하는 것으로 보였습니다. 암컷 쥐에서 수컷보다 노출이 더 컸습니다. 절대 경구 생체이용률은 마우스, 쥐 및 원숭이에서 보통에서 좋았지만 (44–79%), 개에서는 더 낮았습니다 (22%). 분포 용적 (Vdss) 값은 원숭이에서 0.1 L/kg부터 쥐에서 2.6 L/kg까지 다소 가변적이었습니다. 정맥 (iv) 투여 후 평균 T1/2를 기준으로 한 제거는 마우스, 쥐, 개 및 원숭이에서 빠르거나 보통이었습니다 (0.8-3.9 h). Zucker fa/fa 쥐에서 이 화합물의 약동학적 프로파일은 SD 쥐의 그것과 다소 달랐습니다. 경구 투여 후, tmax 및 T1/2는 더 길었고, AUC 및 경구 생체이용률은 SD 쥐에 비해 Zucker 쥐에서 더 컸습니다. iv 투여 후, Zucker 쥐는 또한 더 큰 AUC 값, 더 긴 T1/2 값 및 더 큰 Vdss 값을 가졌습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444206/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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APD668 GPR 작용제

화학 구조

분자량: 477.51