Home GPCR & G Protein GPR 작용제 APD597

연구용

APD597 GPR 작용제

제품 번호S0110

APD-597 (JNJ-38431055)은 hGPR119에 대해 46nM의 EC50을 갖는 강력하고 선택적인 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 작용제이며, 5.8μM의 IC50을 갖는 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 억제제입니다. APD-597 (JNJ-38431055)은 제2형 당뇨병(T2D) 치료를 위해 개발되었습니다.
APD597 GPR 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 479.55

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품질 관리

배치: S011001 DMSO]96 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 479.55 화학식

C21H29N5O6S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 897732-93-3 -- 원액 보관

동의어 JNJ-38431055 Smiles CC1=C(C=CC(=N1)S(=O)(=O)C)NC2=C(C(=NC=N2)OC3CCN(CC3)C(=O)OC(C)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (200.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
hGPR119
(Cell-free assay)
46 nM(EC50)
CYP2C9
(Cell-free assay)
5.8 μM
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00910923 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.
 November 2008 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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