Home GPCR & G Protein GPR 작동제 JNJ 63533054

연구용

JNJ 63533054 GPR 작동제

제품 번호S6425

JNJ 63533054는 강력하고 선택적인 GPR139 작동제입니다. 칼슘 동원(EC50 = 16 ± 6 nM) 및 GTPγS 결합(EC50 = 17 ± 4 nM) 분석에서 인간 GPR139를 특이적으로 활성화했습니다.
JNJ 63533054 GPR 작동제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 316.78

바로가기

품질 관리

배치: S642501 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.73%
99.73

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 316.78 화학식

C17H17ClN2O2

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1802326-66-4 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)C2=CC(=CC=C2)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (198.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
human GPR139
(Cell-free assay)
0.024 μM(Ki)
mouse GPR139
(Cell-free assay)
0.054 μM(Ki)
rat GPR13
(Cell-free assay)
0.075 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)

JNJ-63533054는 칼슘 동원(EC50 = 16 ± 6 nM) 및 GTPγS 결합(EC50 = 17 ± 4 nM) 분석에서 인간 GPR139를 특이적으로 활성화합니다. JNJ-63533054는 또한 유사한 효능으로 쥐 및 마우스 GPR139 수용체를 활성화합니다 (쥐 EC50 = 63 ± 24 nM, 마우스 EC50 = 28 ± 7 nM).
생체 내(In vivo)

소분자 JNJ-63533054는 50개의 알려진 GPCR, 이온 채널 및 수송체로 구성된 외부 선택성 패널에 의해 판단된 바와 같이 어떠한 교차 반응성도 없으며, 생체 내 연구에 적합한 약동학적 특성을 나타냅니다. JNJ-63533054는 경구 투여 후 쥐의 혈뇌 장벽을 통과하여 마이크로몰 범위의 노출을 달성합니다. JNJ-63533054 투여는 쥐의 자발적 운동 활동을 감소시킵니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.