Pim 억제제 | Pim Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2198	SGI-1776 free base	SGI-1776 free base는 세포 없는 분석에서 Pim1에 대해 7 nM의 IC50을 갖는 새로운 ATP 경쟁적 억제제이며, Pim2 및 Pim3에 대해 50배 및 10배 선택적이며, Flt3 및 Haspin에도 강력합니다. SGI-1776은 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(9):644 Mar Drugs, 2024, 22(10)444 Mol Cancer, 2023, 22(1):64
S7104	AZD1208	AZD1208은 세포 자유 분석에서 Pim1, Pim2 및 Pim3에 대해 각각 0.4 nM, 5 nM 및 1.9 nM의 IC50를 갖는 강력하고 경구 투여 가능한 Pim 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 자가포식, 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. 1상.	Nat Commun, 2025, 16(1):256 Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
S7985	PIM447 (LGH447) Hydrochloride	PIM447 (LGH447) Hydrochloride는 PIM1, PIM2, PIM3에 대해 각각 6 pM, 18 pM, 9 pM의 Ki 값을 가지는 새로운 pan-PIM kinase 억제제입니다. 또한 GSK3β, PKN1, PKCτ를 억제하지만, IC50이 1~5 μM 사이로 훨씬 낮은 효능을 보입니다 (PIM에 대한 Ki 대비 >10⁵배 차이). PIM447은 세포자멸사를 유도합니다.	Oncogene, 2024, 43(6):406-419 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152 Antiviral Res, 2024, 226:105891
S8005	SMI-4a	SMI-4a (TCS PIM-1 4a)는 IC50이 17 nM인 강력한 Pim1 억제제이며, Pim-2에는 중간 정도의 효능을 보이며, 다른 세린/트레오닌- 또는 티로신-키나아제는 유의하게 억제하지 않습니다.	Transl Gastroenterol Hepatol, 2024, 9:14 J Transl Med, 2023, 21(1):452 Nat Commun, 2022, 13-1:5866
S7041	CX-6258 HCl	CX-6258 HCl은 Pim1, Pim2 및 Pim3에 대해 각각 5 nM, 25 nM 및 16 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 효능이 있는 범-Pim kinase 억제제입니다.	Elife, 2023, 12e69521 Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0 Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800	Uzansertib (INCB053914)	Uzansertib (INCB053914)는 생화학적 분석에서 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 0.24 nM, 30 nM 및 0.12 nM의 IC50 값을 가진 새로운 ATP 경쟁적 소분자 pan-PIM kinases 억제제입니다.	Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cancer Lett, 2020, 476:23-33 Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774	TP-3654	TP-3654는 PIM-1, PIM-2 및 PIM-3에 대해 각각 5nM, 239nM 및 42nM의 K_i 값을 갖는 2세대 PIM 억제제입니다.	Cancer Lett, 2025, 613:217496 PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065 Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin)은 여러 전통 한약재의 활성 천연 성분으로, 종양 유발 단백질 키나아제 Pim-1에 대해 2.71 μM의 IC50을 가진 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 HepG2 암세포에서 미토콘드리아 기능 장애 및 P13k/Akt 신호 전달 경로 억제를 통해 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 AMPK 신호 전달 경로 활성화를 통해 골다공증 방지 및 골 흡수 완화 효과를 발휘합니다.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497	SMI-16a	SMI-16a는 Pim1 및 Pim2에 대해 각각 150 nM 및 20 nM의 IC50 값을 갖는 선택적 Pim 키나제 억제제입니다.	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
E4598	MEN1703(SEL24,SEL24-B489)	MEN1703 (SEL24, SEL24-B489)은 PIM1에 대해 2 nM, PIM2에 대해 2 nM, PIM3에 대해 3 nM의 Kd 값을 나타내는 강력한 경구 활성 제1형 PIM 및 FLT3-ITD 이중 억제제입니다. 이 Pim/flt3 kinase inhibitor는 급성 골수성 백혈병 치료에 있어 폭넓은 치료 잠재력을 보여줍니다.
S1050	TCS PIM-1 1	TCS PIM-1 1 (SC 204330)은 IC50이 50 nM인 ATP 경쟁적 Pim-1 키나아제의 강력하고 선택적인 억제제이며, IC50이 20000 nM을 초과하는 Pim-2 및 MEK1/MEK2에 대해 우수한 선택성을 보입니다.
E0675	Quercetagetin	플라보노이드의 일종인 Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)은 IC50이 0.34 μM인 중간 정도의 효능과 선택성을 가진 세포 투과성 Pim-1 키나아제 억제제입니다.