| S6508 |
Mitapivat (AG-348)
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Mitapivat (AG-348)는 해당과정에 관여하는 효소인 피루브산 키나아제 PKM2의 활성제입니다.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
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| S8279 |
(±)-Shikonin
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(±)-Shikonin은 강력하고 특이적인 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 억제제로, 다양한 생물학적 활성을 가진 중국 약초인 자초(자색 지치, Lithospermum erythrorhizon의 건조 뿌리)의 주요 성분입니다. 또한 세포 기반 형광 소광 분석을 사용하여 TMEM16A Chloride Channel 활성 억제제이기도 합니다. Shikonin은 tumor necrosis factor-α (TNF-α)를 억제하고 Proteasome 억제를 통해 nuclear factor-κB (NF-κB) 경로의 활성화를 방지함으로써 항염증 효과를 발휘합니다.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
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Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
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| S8616 |
PKM2-IN-1 (Compound 3k)
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PKM2 억제제(Compound 3K, PKM2-IN-1)는 2.95 μM의 IC50 값으로 PKM2 억제 활성을 나타냅니다. PKM1에 대한 IC50 값은 PKM2에 대한 값보다 4-5배 더 높습니다.
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Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
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J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126
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Elife, 2024, 12RP87674
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| S7302 |
TEPP-46 (ML265)
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TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)은 생화학적(AC50 = 92 nM) 및 세포 기반 분석 모두에서 PKM2의 강력한 활성제이며 PKM1, PKR 및 PKL에 대한 높은 선택성을 가지고 있습니다.
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Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461
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Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
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Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 294:118113
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| S7928 |
DASA-58
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DASA-58은 특이적이고 강력한 피루브산 키나아제 M2(PKM2) 활성화제입니다.
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J Biol Chem, 2025, 301(5):108439
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23
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Cell Death Dis, 2023, 14(12):821
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| E1328 |
TP-1454
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TP-1454는 생화학 분석에서 10 Nm의 AC50을 가진 PKM2의 활성제입니다. 이 화합물은 조절 T 세포를 불안정하게 하여 종양-면역 반응을 조절합니다.
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| E2829 |
Alkannin
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Alkannin은 종양 특이적 피루브산 키나아제-M2(PKM2)의 강력하고 특이적인 억제제이며, PKM1 및 피루브산 키나아제-L(PKL)은 억제하지 않습니다.
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| S5545 |
DL-Serine
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세린은 비필수 아미노산이자 피루브산 키나아제 M2의 천연 리간드 및 알로스테릭 활성제입니다.
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