Name: TEPP-46 (ML265)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7302
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 PKM 억제제	Mitapivat (AG-348) (±)-Shikonin PKM2-IN-1 (Compound 3k) DASA-58 DL-Serine ZIP Alkannin TP-1454

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
BL21	Function assay	4 uM	50 mins		Activation of recombinant human PKM2 expressed in Escherichia coli BL21 at 4 uM incubated for 50 mins measured over 40 mins	29641204
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	372.46	화학식	C₁₇H₁₆N₄O₂S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1221186-53-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CID-44246499, NCGC00186528			Smiles	CN1C2=C(C3=C1C(=O)N(N=C3)CC4=CC(=CC=C4)N)SC(=C2)S(=O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (193.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.700mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 74 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.750mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.700mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 74 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PKM2
시험관 내(In vitro)	TEPP-46 (ML265)은 시험관 내에서 AC50 = 92 nM로 PKM2를 강력하게 활성화하며 다른 3가지 피루브산 키나아제 동형효소에 비해 높은 선택성을 보입니다. 이 물질은 PKM2 동형 사량체의 이합체-이합체 경계면에 결합하며, 과바나데이트 처리된 세포의 세포 용해물에서 PKM2를 활성화할 수 있습니다. 이는 인산화티로신 펩타이드 축적을 통해 PKM2 활성을 억제하는 것으로 알려진 조건입니다. 이 화합물은 저산소 조건에서 H1299 세포의 배가 시간을 유의하게 증가시켰으나, 흥미롭게도 정상산소 조건에서는 효과를 보이지 않았습니다.
키나아제 분석	PKM2 활성 분석
키나아제 분석	피루브산 키나아제 활성은 젖산 탈수소효소(LDH)에 의한 피루브산 의존성 NADH의 NAD+ 전환을 모니터링하여 측정됩니다. 간단히, 세포주 실험의 경우, DMSO 또는 TEPP-46 (ML265) 처리 시작 1시간 전에 배지를 신선한 배지로 교체합니다. 또한, 지시된 경우, 세포 용해 10분 전에 100 μM 과바나데이트를 첨가합니다. 세포는 2 mM DTT 및 프로테아제 억제제를 포함하는 RIPA 버퍼로 얼음 위에서 용해시키고 21,000 × g에서 원심분리하여 정화합니다. 상층액 5 μL를 사용하여 피루브산 키나아제 활성을 평가합니다. 피루브산 키나아제 활성은 이후 총 단백질 함량으로 정규화되었습니다.
생체 내(In vivo)	7주 마우스 이종이식 모델(H1299 마우스 이종이식)에서 TEPP-46 (ML265)으로 PKM2를 활성화하면 급성 독성 징후 없이 종양 크기와 발생률이 유의하게 감소했습니다. 이 화합물은 또한 24시간 연구 기간 동안 더 높은 수준으로 지속되는 우수한 혈장 농도를 나타냈으며, 양호한 경구 생체 이용률, 낮은 청소율, 긴 반감기 및 양호한 분포 부피를 보였습니다. .
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK153222/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TEPP-46 (ML265) PKM2 활성제

화학 구조

분자량: 372.46

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원