SGLT 억제제 | SGLT Inhibitors

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S1548 Dapagliflozin (BMS-512148) Dapagliflozin은 hSGLT2에 대한 강력하고 선택적인 억제제로, EC50는 1.1 nM이며 hSGLT1에 비해 1200배의 선택성을 보입니다. 4상.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
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S2760 Canagliflozin (JNJ-28431754) Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)은 세포 없는 분석에서 IC50 2.2 nM를 나타내는 hSGLT2에 대한 고효능 및 선택적 SGLT2 억제제이며, hSGLT1에 비해 413배의 선택성을 보입니다.
Redox Biol, 2024, 71:103103
Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183
J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
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S8022 BI-10773 (Empagliflozin) Empagliflozin은 3.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 SGLT-2 억제제이며, SGLT-1, 4, 5 및 6에 비해 300배 이상의 선택성을 보인다. 3상.
Redox Biol, 2024, 69:103010
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
Sci Rep, 2024, 14(1):16459
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S8103 Sotagliflozin (LX4211) Sotagliflozin은 각각 36 nM 및 1.8 nM의 IC50을 갖는 경구 이중 SGLT1/SGLT2 억제제입니다. 3상.
Cell Rep, 2024, 43(2):113675
Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290
S2343 Phlorizin Phlorizin (플로리진)은 배나무 (Pyrus communis), 사과나무, 벚나무 및 기타 과일 나무의 껍질에서 발견되는 디하이드로칼콘입니다. 이 화합물은 hSGLT1 및 hSGLT2에 대해 각각 300 nM 및 39 nM의 Ki를 갖는 비선택적 SGLT 억제제입니다. 또한 Na+/K+-ATPase 억제제입니다.
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S2342 Phloretin (RJC 02792) Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin)은 사과나무 잎에서 발견되는 디하이드로칼콘으로, 당뇨병에 유익한 효과를 보입니다.
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S5901 Canagliflozin hemihydrate Canagliflozin hemihydrate는 Canagliflozin의 헤미하이드레이트 형태로, 세포 비의존성 분석에서 hSGLT2에 대해 IC50이 2.2 nM인 SGLT2 억제제이며, hSGLT1에 비해 413배 선택성을 나타냅니다.
Front Pharmacol, 2022, 13:848310
Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631
Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
S5566 Dapagliflozin propanediol monohydrate Dapagliflozin propanediol은 나트륨-포도당 공동수송체 2(SGLT2) 억제제로 지정된 경구 투여 항당뇨병제 계열에 속합니다.
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S8558 Tofogliflozin(CSG 452) Tofogliflozin (CSG 452)는 hSGLT2 및 hSGLT1에 대해 각각 2.9 nM 및 8444 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 나트륨-포도당 공동수송체 2(SGLT2) 억제제입니다.
S0994 Ipragliflozin L-Proline Ipragliflozin L-Proline은 인간 SGLT2, 쥐 SGLT2 및 마우스 SGLT2에 대해 각각 7.38nM, 6.73nM 및 5.64nM의 IC50를 갖는 SGLT2의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다.
S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941)은 hSGLT2에 대해 IC50 값이 7.4 nM이고 SGLT1에 비해 254배 선택성을 가진 고도로 선택적인 나트륨-포도당 공동수송체 2 (SGLT2) 억제제입니다.
E0910New Swertisin Swertisin은 Swertia japonica에서 분리된 C-글루코실플라본으로, 아데노신 A1 수용체의 길항제이자 SGLT2의 억제제이며, 시험관 내외에서 HBsAg, HBeAg 및 HBV DNA에 대한 강력한 억제 효과도 보입니다. 또한 항당뇨, 항염증 및 항산화 효과를 나타내어 당뇨병, 염증, 조현병 및 HBV 관련 질병 연구에 유망한 적용 가능성을 보여줍니다.
S8938 KGA-2727 KGA-2727은 사람 SGLT1 및 쥐 SGLT1에 대해 각각 97.4 nM 및 43.5 nM의 Ki를 갖는 나트륨-포도당 공동수송체 1 (SGLT1)의 강력하고 선택적이며 고친화성 억제제입니다. 이 화합물의 선택성 비율(SGLT2에 대한 Ki/SGLT1에 대한 Ki)은 140(사람) 및 390(쥐)입니다. 이 화학물질은 설치류 모델에서 항당뇨 효능을 나타냅니다.
S8939 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Mizagliflozin (KWA 0711)은 인간 SGLT1에 대해 27 nM의 Ki를 갖는 신규하고 강력한 선택적 나트륨-포도당 공동수송체 1 (SGLT1) 억제제입니다. 미자글리플로진의 선택성 비율(인간 SGLT2에 대한 Ki 값/인간 SGLT1에 대한 Ki 값)은 303입니다. 미자글리플로진은 만성 변비 개선에 잠재적인 용도를 보입니다.
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729)은 h-SGLT2에 대해 0.877 nM, h-SGLT1에 대해 1000배 더 높은 IC50 값을 가진 강력하고 선택적인 나트륨 의존성 포도당 공동수송체 2 억제제입니다.
E0141 Bexagliflozin (EGT1442)

Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442)은 2 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 SGLT2 억제제입니다.

S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid는 h-SGLT2에 대해 0.877 nM의 IC50을 갖는 나트륨 의존성 포도당 공동수송체 2 (SGLT2)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. Ertugliflozin은 제2형 당뇨병 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.