연구용

Tofogliflozin(CSG 452) SGLT 억제제

Name: Tofogliflozin(CSG 452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8558
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8558

Tofogliflozin (CSG 452)는 hSGLT2 및 hSGLT1에 대해 각각 2.9 nM 및 8444 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 나트륨-포도당 공동수송체 2(SGLT2) 억제제입니다.

Tofogliflozin(CSG 452) SGLT 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 404.45

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 SGLT 억제제	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	404.45	화학식	C₂₂H₂₆O₆.H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1201913-82-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (207.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 4 mg/mL

DMSO : 80 mg/mL (197.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : 3 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 2.9 nM
시험관 내(In vitro)	Tofogliflozin (CSG 452)는 SGLT1에 비해 SGLT2에 2900배 더 높은 선택성을 가진 강력하고 고도로 선택적인 SGLT2 억제제입니다. 이는 세뇨관 세포로의 포도당 유입을 용량 의존적으로 억제하고, 고혈당 유발 ROS 생성, MCP-1 유전자 유도 및 세뇨관 세포의 세포자멸사를 억제했습니다. 항산화제 NAC는 고혈당에 노출된 세뇨관 세포에 대한 이 화합물의 효과를 모방했습니다.
생체 내(In vivo)	단일 경구 투여 시 Tofogliflozin (CSG 452)는 신장 포도당 청소율을 증가시켜 Zucker 당뇨 쥐의 혈당 수치를 낮춥니다. 이 화합물로 4주간 치료하면 db/db 마우스의 포도당 내성이 향상됩니다. 또한 8주 치료 시 미처리 대조군에 비해 소변량이 감소합니다. 미처리 db/db 마우스와 비교하여 치료는 신장 포도당 청소율 수준을 증가시키는 반면, 로사르탄은 이 매개변수에 영향을 미치지 않습니다. db/db 마우스에서 포도당 재흡수 임계값을 줄이고 UGE를 증가시키며, 이어서 PG를 낮춥니다. 또한, 치료는 전체 베타 세포 질량을 유의하고 용량 의존적으로 증가시켜 베타 세포 손실을 예방할 가능성을 시사합니다. Tofogliflozin은 췌장 베타 세포 질량과 혈장 인슐린 수치를 보존하면서 혈장 포도당과 당화 Hb를 억제합니다.
참조	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm300884k [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23751087/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26158396/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05722262	Completed	Healthy	Kowa Research Institute Inc.	February 24 2023	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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