Sotagliflozin (LX4211) SGLT 억제제

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배치: 순도: 99.67%

99.67

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 SGLT 억제제	Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	424.94	화학식	C₂₁H₂₅ClO₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1018899-04-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LP-802034, LX4211			Smiles	CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)SC)O)O)O)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 250 mg/mL (588.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (200.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 43 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SGLT2 1.8 nM SGLT1 36 nM
시험관 내(In vitro)	LX4211은 마우스 SGLT1에 대해 62.0 nM, 마우스 SGLT2에 대해 0.6 nM의 IC50으로 [¹⁴C]AMG 흡수를 억제합니다.
키나아제 분석	시험관 내 인간 SGLT2/SGLT1 억제 분석
키나아제 분석	인간 SGLT2는 포유류 발현을 위해 pIRESpuro2 벡터에 클로닝됩니다(구조: HA-SGLT2-pIRESpuro2). HEK293 세포는 인간 HA-SGLT2-pIRESpuro2 벡터로 형질감염되고, 안정적으로 형질감염된 세포주는 0.5 μg/mL 퓨로마이신 존재 하에 확립됩니다. 인간 HA-SGLT2 세포는 10% FBS, 1% GPS 및 0.5 μg/mL 퓨로마이신을 함유하는 DMEM 배지에서 유지됩니다. 인간 HA-SGLT2를 발현하는 HEK293 세포는 384웰 플레이트(30,000 세포/웰)에 10% FBS, 1% GPS 및 0.5 μg/mL 퓨로마이신을 함유하는 DMEM 배지에 시딩된 후, 37°C, 5% CO₂에서 밤새 배양됩니다. 세포는 흡수 완충액(140 mM NaCl, 2 mM KCl, 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 mM HEPES, 5 mM Tris, 1 mg/mL 소 혈청 알부민(BSA), pH 7.3)으로 세척됩니다. 시험 화합물 유무에 관계없이 20 마이크로리터의 흡수 완충액이 세포에 첨가됩니다. 그런 다음 14C-AMG(100 nCi)를 함유하는 20 마이크로리터의 흡수 완충액이 세포에 첨가됩니다. 세포 플레이트는 37°C, 5% CO₂에서 1-2시간 동안 배양됩니다. 흡수 완충액으로 세포를 세척한 후, 섬광액이 첨가되고(40 마이크로리터/웰) 섬광 계수기를 사용하여 방사능을 측정하여 14C-AMG 흡수가 측정됩니다. 인간 SGLT1은 포유류 발현을 위해 pIRESpuro2 벡터에 클로닝됩니다(구조: HA-SGLT1-pIRESpuro2). HEK293 세포는 인간 HA-SGLT1-pIRESpuro2 벡터로 형질감염되고, 안정적으로 형질감염된 세포주는 0.5 μg/mL 퓨로마이신 존재 하에 확립됩니다. 인간 HA-SGLT1 세포는 10% FBS, 1% GPS 및 0.5 μg/mL 퓨로마이신을 함유하는 DMEM 배지에서 유지됩니다. 인간 HA-SGLT1을 발현하는 HEK293 세포는 384웰 플레이트(30,000 세포/웰)에 10% FBS, 1% GPS 및 0.5 μg/mL 퓨로마이신을 함유하는 DMEM 배지에 시딩된 후, 37°C, 5% CO₂에서 밤새 배양되었습니다. 세포는 흡수 완충액(140 mM NaCl, 2 mM KCl, 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 mM HEPES, 5 mM Tris, 1 mg/mL 소 혈청 알부민(BSA), pH 7.3)으로 세척되었습니다. 시험 화합물 유무에 관계없이 20 마이크로리터의 흡수 완충액이 세포에 첨가됩니다. 그런 다음 14C-AMG(100 nCi)를 함유하는 20 마이크로리터의 흡수 완충액도 세포에 첨가됩니다. 세포 플레이트는 37°C, 5% CO₂에서 1-2시간 동안 배양됩니다. 흡수 완충액으로 세포를 세척한 후, 섬광액이 첨가되고(40 마이크로리터/웰) 섬광 계수기를 사용하여 방사능을 측정하여 14C-AMG 흡수가 측정되었습니다.
생체 내(In vivo)	생쥐에서 LX4211 (60 mg/kg, p.o.)은 SGLT1을 억제하여 장내 포도당 흡수를 감소시켜 GLP-1 및 PYY 방출의 순 증가와 GIP 방출 및 혈당 변동의 감소를 가져옵니다. 1형 당뇨병이 있는 비만하지 않은 당뇨병 유발 생쥐에서 Sotagliflozin (30 mg/kg)은 저혈당 측정 비율을 증가시키지 않으면서 혈당 조절을 유의하게 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22739142/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23487174/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25759591/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06147232	Not yet recruiting	Nephropathy\|Diabetic Nephropathies\|Diabetes Mellitus Type 1\|Albuminuria\|Diabetic Complications Renal\|Diabetic Complications Cardiovascular\|Hypoxia	Steno Diabetes Center Copenhagen\|Juvenile Diabetes Research Foundation\|King''s College London\|Glostrup University Hospital Copenhagen	August 2024	Phase 4
NCT03242018	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Chronic Kidney Disease Stage 4	Lexicon Pharmaceuticals\|Sanofi	August 16 2017	Phase 3
NCT03174548	Completed	Diabetes Mellitus	Sanofi	June 12 2017	Phase 1
NCT03070678	Completed	Diabetes Mellitus	Sanofi	March 14 2017	Phase 1
NCT02926937	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Lexicon Pharmaceuticals\|Sanofi	November 11 2016	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

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화학 구조

분자량: 424.94