연구용

KGA-2727 SGLT 억제제

Name: KGA-2727
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8938
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8938

KGA-2727은 사람 SGLT1 및 쥐 SGLT1에 대해 각각 97.4 nM 및 43.5 nM의 Ki를 갖는 나트륨-포도당 공동수송체 1 (SGLT1)의 강력하고 선택적이며 고친화성 억제제입니다. 이 화합물의 선택성 비율(SGLT2에 대한 Ki/SGLT1에 대한 Ki)은 140(사람) 및 390(쥐)입니다. 이 화학물질은 설치류 모델에서 항당뇨 효능을 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 536.62

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품질 관리

배치: S893801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false 순도: 99.75%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.75

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 SGLT 억제제	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	536.62	화학식	C₂₆H₄₀N₄O₈	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	666842-36-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)OCCCNCCC(=O)N)CC2=C(NN=C2OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (186.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 45 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	rat SGLT1 (Cell-free assay) 43.5 nM(Ki) human SGLT1 (Cell-free assay) 97.4 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	KGA-2727은 재조합 SGLT를 일시적으로 발현하는 세포를 사용한 시험관 내 분석에서 SGLT1을 강력하고 고도로 선택적으로 억제합니다..
생체 내(In vivo)	정상 쥐를 이용한 소장 폐쇄 루프 흡수 시험에서 KGA-2727은 포도당 흡수를 억제하지만 과당 흡수는 억제하지 않습니다. 스트렙토조토신 유발 당뇨 쥐를 이용한 경구 포도당 내성 시험에서 이 화합물은 포도당 부하 후 혈장 포도당 상승을 완화시켜 식후 고혈당을 개선함을 나타냅니다. Zucker 당뇨 지방(ZDF) 쥐에서 이 화학물질을 이용한 만성 치료는 혈장 포도당 및 당화 혈색소 수치를 감소시킵니다. 또한, 이 화합물은 ZDF 쥐에서 췌장 소도 및 신장 원위세뇨관의 형태학적 변화 개선과 함께 포도당 자극 인슐린 분비를 보존하고 요당 배설을 감소시킵니다. 추가적으로, 이 화합물을 이용한 만성 치료는 문맥 혈관의 글루카곤 유사 펩타이드-1 수치를 증가시킵니다..
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22537769/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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