연구용

BI-10773 (Empagliflozin) SGLT2 억제제

제품 번호S8022

Empagliflozin은 3.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 SGLT-2 억제제이며, SGLT-1, 4, 5 및 6에 비해 300배 이상의 선택성을 보인다. 3상.

BI-10773 (Empagliflozin) SGLT 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 450.91

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 SGLT 억제제	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay		15 mins		Inhibition of recombinant human SGLT2 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in [14C]-AMG uptake preincubated for 15 mins followed by [14C]-AMG addition and measured after 4 hrs by Topcount method, IC50 = 0.0031 μM.	ChEMBL
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	450.91	화학식	C₂₃H₂₇ClO₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	864070-44-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BI 10773			Smiles	C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (199.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (22.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SGLT2 3.1 nM
시험관 내(In vitro)	Empagliflozin은 hSGLT-1에 비해 hSGLT-2에 대해 >2500배의 선택성(IC50 8300 nM)과 hSGLT-4에 대해 >3500배의 선택성을 보이며, hSGLT-5에 대해 >350배의 선택성(IC50=1100 nM)과 hSGLT-6에 대해 >600배의 선택성을 나타낸다. 이 화합물 10 μM까지 GLUT1의 관련 억제는 관찰되지 않는다. 동역학적 결합 실험에서, [³H]-empagliflozin은 포도당이 없는 상태에서 SGLT-2에 대해 평균 K_d 57 nM의 높은 친화도를 보이며, 포도당이 없는 상태에서 SGLT-2에 대한 [³H]-empagliflozin 결합의 반감기는 59분이다. SGLT-2에 대한 결합은 포도당과 경쟁적이다.
키나아제 분석	[¹⁴C]-단당류 흡수 억제 실험
키나아제 분석	hSGLT-1, -2, -4, -5 또는 -6 또는 rSGLT-1 또는 -2를 과발현하는 안정적인 세포주를 나트륨 의존성 단당류 수송 억제 분석에 사용한다. 세포는 200 μL 흡수 완충액 (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl₂, 1.2 mM MgCl₂, 50 μg/ml 겐타마이신, 0.1% BSA)에서 37°C에서 25분 동안 전배양한다. 흡수 실험 시작 15분 전에 10 μM 사이토칼라신 B와 이 화합물을 다른 농도로 첨가한다. 흡수 반응은 0.6 μCi [¹⁴C]-표지된 단당류, 즉 0.1 mM AMG (또는 해당 비방사성 단당류)에 있는 [¹⁴C]-표지된 AMG, 포도당, 과당, 만노스 또는 미오이노시톨을 첨가하여 시작한다. 37°C에서 60분 (hSGLT-5), 90분 (hSGLT-4) 또는 4시간 (hSGLT-2) 동안 배양한 후, 세포를 300 μL PBS로 세 번 세척하고 0.1 N NaOH에서 5분 동안 간헐적으로 흔들면서 용해시킨다. 용해액은 200 μL MicroScint 40과 혼합하고 15분 동안 흔든 후 TopCount NXT에서 방사능을 측정한다. SGLT-4 및 SGLT-5 분석을 위해 세포는 흡수 완충액을 첨가하기 25분 전에 전처리 완충액 (NaCl 대신 염화콜린을 포함하는 흡수 완충액)에서 전배양한다.
생체 내(In vivo)	개에서 empagliflozin의 높은 노출이 달성되었으며, 5 mg/kg 이 화합물 투여 24시간 후 측정된 혈장 농도는 IC50보다 100배 이상 높았다. ZDF 쥐에서 이 화학물질의 총 혈장 청소율은 43 mL/min/kg인 반면, 개에서는 1.8 mL/min/kg으로 더 낮았다. ZDF 쥐와 개에서 이 약제의 C_max는 각각 167 nM과 17254 nM이었다. ZDF 쥐와 개에서 최종 제거 반감기는 각각 1.5시간과 6.3시간이었다. ZDF 쥐에서 이 약물의 생체이용률은 33.2%인 반면, 개에서는 89.0%로 더 높았다. 이 약물로 장기간 치료하면 당뇨병 쥐에서 혈당 조절 및 대사 증후군의 특징이 개선된다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985693/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23390498/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06012266	Not yet recruiting	Heart Failure	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois\|Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust\|University College London	August 2024	Phase 2
NCT06308679	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	May 28 2024	Phase 1
NCT06339788	Not yet recruiting	Healthy Volunteers	Handok Inc.	April 2024	Phase 1
NCT06013865	Recruiting	Kidney Transplant\|Type 2 Diabetes	VA Office of Research and Development\|Iowa City VA Health Care System\|VA Pittsburgh Healthcare System\|Nashville VA Medical Center	April 5 2024	Phase 4
NCT06021145	Recruiting	Type 1 Diabetes	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Diabetes Canada	March 2024	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):