TRP Channel 억제제 | TRP Channel Inhibitors

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S7999 SKF96365 수용체 매개 칼슘 유입 차단제로 처음 확인된 SKF96365는 일시적 수용체 전위 캐노니컬 유형(TRPC) 채널의 차단제로 진단에 널리 사용됩니다.
Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37
J Vis Exp, 2025, (224)
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
S8367 GSK2193874 GSK2193874는 일시적 수용체 전위 바닐로이드 4 (TRPV4)의 경구 활성, 강력하고 선택적인 차단제로, hTRPV4 및 rTRPV4에 대해 각각 0.04 및 0.002 μM의 IC50 값을 가집니다.
Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
iScience, 2023, 26(5):106749
S2918 HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227)은 AITC 및 포르말린 유발 칼슘 유입을 각각 6.2 μM 및 5.3 μM의 IC50으로 길항하는 선택적 TRPA1 채널 차단제입니다.
Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385
Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6
Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290
S9849 EIPA (L593754) EIPA (L593754; MH 12-43)는 거대음작용나트륨-수소 교환기(NHE)의 억제제로 작용합니다 (IC50=0.033μg/mL). EIPA는 모든 형태의 거대음작용에 관여하는 원형질막 단백질인 Na(+)/H(+) 교환기의 활동을 차단합니다.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
iScience, 2025, 28(2):111830
E0026 ML-SI3

ML-SI3은 TRPML1 및 TRPML2에 대해 각각 4.7 µM 및 1.7 µM의 IC50을 갖는 강력한 TRPML channel 억제제입니다.

J Biol Chem, 2025, 301(10):110716
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112
Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid은 자연적으로 발생하는 유기 화합물인 하이드록시신남산입니다. Caffeic Acid은 TRPV1 이온 채널과 5-Lipoxygenase(5-LO)의 억제제입니다.
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
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S6634 SAR7334 SAR7334는 TRPC6 채널의 새로운 고효능 및 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 패치 클램프 실험에서 7.9 nM의 IC50으로 TRPC6 전류를 차단합니다.
Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.
Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S8691 ML204 ML204는 형광 세포내 Ca2+ 분석에서 약 1 μM, Whole-cell voltage clamp 실험에서 약 3 μM의 겉보기 IC50 값을 가진 새로운, 강력하고 선택적인 TRPC4 채널 억제제입니다. TRPC 채널 하위군 내에서 어느 정도 선택성을 보이며 다른 TRP Channel 및 비-TRP 채널에 대해 더 높은 선택성을 나타냅니다.
Nature, 2019, 567(7747):262-266
S0977 AC1903 AC1903 (화합물 2)은 4.06 μM의 IC50을 갖는 특정하고 선택적인 TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) 억제제입니다.
Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
E0028 9-Phenanthrol

9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol)은 IC50이 0.02 M 범위인 선택적 TRPM4 억제제이며, TRPM5에는 영향을 미치지 않습니다.

Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
E4648 Pico145 Pico145(HC-608)는 TRPC1/4/5 채널의 선택적 억제제입니다. 이는 IC50 값이 각각 0.349 및 1.3nM인 (−)-englerin A-활성화 TRPC4/TRPC5 채널을 억제합니다. TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8에는 영향을 미치지 않습니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
E4659 Pyr3 Pyr3는 일시적 수용체 전위 캐노니컬 채널 3 (TRPC3)의 선택적이고 강력한 억제제입니다. TRPC3 매개 Ca2+ 유입을 0.7 μM의 IC50 값으로 용량 의존적으로 억제합니다. 심장 비대증과 같은 TRPC3 관련 질병 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
S9140 Pulegone 자연적으로 발생하는 유기 화합물인 Pulegone은 향료 및 향미 성분입니다. Pulegone은 닭 감각 뉴런에서 TRPM8 and TRPA1 channel 모두를 자극하고 고농도에서는 전자를 억제하지만 후자는 억제하지 않습니다.
S0750 GFB-8438 GFB-8438은 TRP channel subfamily C (TRPC)의 새로운 강력한 서브타입 선택적 억제제로, TRPC4TRPC5에 대해 0.18 μM 및 0.29 μM의 IC50으로 동등하게 강력하며, TRPC6, 다른 TRP family members, NaV 1.5에 대한 우수한 선택성과 hERG channel에 대한 제한된 활성을 보입니다.
E2871 Trovafloxacin Mesylate 광범위 퀴놀론계 항생제인 Trovafloxacin Mesylate는 PANX1 내향성 전류에 대해 4 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성 파넥신 1 채널 (PANX1) 억제제입니다.
S6070 CBA (TRPM4-IN-5) CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5)는 1.5μM의 IC50을 갖는 TRPM4 이온 채널의 고도로 선택적인 차단제입니다.
S6410 Clemizole 1세대 히스타민 수용체(H1) 길항제인 Clemizole은 행동 및 뇌전도 발작 활동의 강력한 억제제입니다. 이는 C형 간염 감염에 대한 잠재적인 치료 효과가 있으며, TRPC5 이온 채널도 강력하게 억제합니다.