Name: GSK2193874
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8367
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
기타 TRP Channel 억제제	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay	10 mins	Antagonist activity at rat TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of GSK634775A-induced calcium influx preincubated for 10 mins followed by GSK634775A addition by Fura-4 dye based FLIPR assay, IC50=0.002μM	28523109
HEK293	Function assay	10 mins	Antagonist activity at human TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of GSK634775A-induced calcium influx preincubated for 10 mins followed by GSK634775A addition by Fura-4 dye based FLIPR assay, IC50=0.04μM	28523109
HEK	Function assay		Antagonist activity at human TRPV4 channel transfected in HEK cells assessed as inhibition of GSK634775-evoked Ca2+ influx by FLIPR method, IC50=0.04μM	31532662
HEK	Function assay		Antagonist activity at human TRPV4 expressed in HEK cells assessed as inhibition of GSK634775-induced Ca2+ influx by FLIPR assay, IC50=0.05μM	30500190
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	691.62	화학식	C₃₇H₃₈BrF₃N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1336960-13-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)CC3=C(C4=C(C=C(C=C4)Br)N=C3C5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F)C(=O)NC6(CC6)C7=CC=CC=C7

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (144.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (144.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (144.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (8.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	rTRPV4 (Cell-free assay) 0.002 μM hTRPV4 (Cell-free assay) 0.04 μM
시험관 내(In vitro)	GSK2193874는 TRP Channel에 대해 프로파일링되었으며 TRPV1, TRPA1, TRPC3, TRPC6 및 TRPM8에 대해 선택적입니다 (IC50 > 25 μM). 이 화합물로 인간 제대 정맥 내피 세포 (HUVEC)를 처리하면 GSK1016790으로 인한 TRPV4 활성화에 의해 유도되는 세포 수축 및 분리를 용량 의존적으로 방지합니다.
생체 내(In vivo)	GSK2193874의 약동학 (PK) 특성은 쥐와 개 모두에서 평가되었으며 만성 동물 모델에서 경구 투여에 적합한 반감기와 경구 노출을 가지는 것으로 나타났습니다 (쥐 PK: iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31. 개 PK: iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53). 또한 이 화합물은 30 mg/kg까지 투여했을 때 쥐의 혈압 또는 심박수에 영향을 미치지 않습니다. 여러 심부전 모델에서 폐 기능을 향상시키는 능력이 있음을 보여줍니다. 급성 및 만성 HF 모델 모두에서 이 화합물 전처리는 폐부종 형성을 억제하고 동맥 산소화를 향상시킵니다. 이 화학 물질로 TRPV4를 차단하면 생체 내 HF 모델에서 폐부종 발생 및 결과적인 동맥 산소화 결핍에 대한 보호를 제공합니다. 이 화합물은 내피 세포 무결성을 보존하고 내피 TRPV4 전류를 억제하는 동시에 분리된 폐 및 HF 모델에서 폐부종 형성으로부터 보호를 제공합니다.
참조	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00094 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23136043/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2193874 TRP Channel 억제제

화학 구조

분자량: 691.62

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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