Name: Capsazepine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8137
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배치: 순도: 99.66%

99.66

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
기타 TRP Channel 억제제	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
CHO	Function assay			Inhibition of capsaicin-induced [Ca2+] uptake by Rat Vanilloid receptor 1 (VR1) expressing CHO cells, Ki=0.52μM	12825950
CHO	Function assay			Inhibition of capsaicin-induced calcium uptake by transient receptor potential vanilloid type 1 expressed in CHO cells, IC50=0.42μM	15634002
CHO	Function assay			Antagonist activity towards rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=0.52μM	15993063
CHO	Function assay			In vitro inhibition of [3H]RTX binding to rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	15993063
HEK293	Function assay			Inhibition of 100 nM capsaicin effect on intracellular [Ca2+] concentration in HEK293 cells expressing human TRPV1, IC50=0.0562μM	16000002
CHO	Function assay			Antagonist activity for rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=0.52μM	16005215
CHO	Function assay			In vitro binding affinity for rat TRPV1 expressed in CHO cells using [3H]-RTX, Ki=1.3μM	16005215
human TRPV1 expressing cells	Function assay			Inhibition of calcium influx evoked by capsaicin in human TRPV1 expressing cells by fluorescence assay, IC50=0.334μM	16420034
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium uptake, Ki=0.52μM	17035013
CHO	Function assay			Displacement of [3H]RTX from rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	17035013
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.039μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.053μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of acid-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.069μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.22μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of acid-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.32μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.887μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 receptor expressed in CHO cells assessed as calcium 45 uptake, Ki=0.52μM	18072720
CHO	Function assay			Displacement of [3H]RTX from rat TRPV1 receptor expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	18072720
HEK293	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in tetracycline-stimulated HEK293 cells assessed as inhibition of capsaicin-induced intracellular calcium levels by fluorimetric assay, EC50=2.51189μM	20381363
HEK293T	Function assay			Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of CAP-induced intracellular Ca2+ influx by fluorescence-based assay, IC50=0.15μM	24484240
HEK293T	Function assay	10 uM		Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of proton-induced intracellular Ca2+ influx at 10 uM by fluorescence-based assay	24484240
HEK T-REx cells	Function assay	>50 uM		Antagonist at TRPM8 isolated from mouse dorsal root ganglion cells expressed in HEK T-REx cells assessed as inhibition of icilin-induced intracellular Ca2+ influx at >50 uM by fluorescence-based assay	24484240
HEK293T	Function assay	100 uM		Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of proton-induced intracellular Ca2+ influx at 100 uM by fluorescence-based assay	24484240
T-REx HEK cells	Function assay		3 mins	Antagonist activity against human TRPV1 expressed in T-REx HEK cells assessed as inhibition of capsaicin-induced increase in intracellular Ca2+ accumulation pre-incubated for 3 mins prior to capsaicin stimulation by Fluo-4 AM dye based fluorescence assay, IC50=0.068μM	25052206
T-REx HEK cells	Function assay		3 mins	Antagonist activity against mouse TRPM8 expressed in T-REx HEK cells assessed as inhibition of cold-induced increase in intracellular Ca2+ accumulation pre-incubated for 3 mins prior to cold stimulation by Fluo-4 AM dye based fluorescence assay	25052206
HeLa	Antiproliferative assay		24 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 24 hrs by cell titer 96 aqueous non-radioactive cell proliferation assay, IC50=30μM	30528162
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	376.90	화학식	C₁₉H₂₁ClN₂O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	138977-28-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC2=CC(=C(C=C2CN(C1)C(=S)NCCC3=CC=C(C=C3)Cl)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (13.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 Na,K-ATPase 12 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)	94.2 µg/ml (이 화합물의 IC50 농도) 농도의 Capsazepine(CPZ)은 파골세포 성장 및 증식에 통계적으로 유의미한 억제를 보입니다. 이 화합물은 NKA를 Na-ATPase로 전환합니다. 이는 K+-의존성 활성을 억제하지만 Na+ 수송과 관련된 Na-ATPase를 허용합니다. CPZ는 K+가 없는 상태에서 측정된 Na-ATPase에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 또한 낮은 친화도를 보이지만 파라-니트로페닐 포스파타제 활성을 억제합니다. 이는 정상 상태 EP 수준을 강력히 감소시키고, CPZ 처리 후 인산화를 위한 Na+ 친화도는 3배 감소했습니다. 요약하면, 이 화합물은 NKA에서 Na+/K+ 주기를 차단하지만 Na+ 주기는 손상되지 않게 하여 펌프의 수송 화학량론을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 골수-골아세포 공동 배양 및 RANKL 생성 파골세포 배양에서 용량 의존적으로 파골세포 형성 및 뼈 흡수를 억제합니다. 또한 RANKL 유도 IκB 및 ERK1/2 인산화를 억제하고 성숙한 파골세포의 세포자멸사를 유발하며, 두개골 골아세포 배양에서 알칼리성 인산화효소 활성 및 뼈 결절 형성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Capsazepine 전처리는 내독소혈증 동안 호흡기계 저항 증가를 방지하고 조직 감쇠 증가를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 지질다당류 (LPS)에 의해 유도된 폐 실질의 허탈 영역 감소를 통해 폐 손상을 완화합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/ [2] https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90 [3] http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Capsazepine TRP Channel 길항제

화학 구조

분자량: 376.90

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원