HC-067047 TRP Channel 길항제

제품 번호S6637

HC-067047은 인간, 쥐, 마우스 TRPV4 동족체에 대해 각각 48 nM, 133 nM, 17 nM의 IC50 값을 갖는 선택적 TRPV4 channel 길항제입니다.
HC-067047 TRP Channel 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 471.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 471.51 화학식

C26H28F3N3O2

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 883031-03-6 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C=C(N1CCCN2CCOCC2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (199.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
mTRPV4
(Cell-free assay)
17 nM
hTRPV4
(Cell-free assay)
48 nM
rTRPV4
(Cell-free assay)
133 nM
생체 내(In vivo)

HC-067047은 방광염을 앓는 쥐와 랫트에서 기능적 방광 용량을 유의하게 증가시켜, TRPV4의 약리학적 억제가 방광 기능 장애를 치료하는 데 사용될 수 있다는 원리 증명을 제공합니다. 이 화합물은 Trpv4−/− 마우스의 방광 측정 매개변수에 영향을 미치지 않았으며, 이는 관찰된 생체 내 효과가 특이적임을 보여줍니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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