연구용
SB705498 TRP Channel 길항제
제품 번호S2773
화학 구조
분자량: 429.23
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 429.23 | 화학식 | C17H16BrF3N4O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 501951-42-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1CN(CC1NC(=O)NC2=CC=CC=C2Br)C3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(200.35 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
hTRPV1
7.6(pKi)
hTRPV1
7.1(pIC50)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
SB705498 (0.3 nM-1 μM)은 1321N1 세포 또는 HEK293 세포에 발현된 인간 TRPV1의 캡사이신 유도 활성화를 각각 7.5 또는 7.6의 겉보기 pKi로 강력하게 억제합니다. 100 nM의 이 화합물을 공동 적용하면 HEK293 세포에 발현된 hTRPV1이 빠르고 완전하며 가역적으로 억제됩니다. 이 화학 물질은 카르바콜을 이용한 무스카린성 아세틸콜린 수용체 활성화 또는 세포 내 저장고가 Ca2+ 펌프 억제제인 팁시가르긴으로 고갈된 후 저장고 작동 채널 매개 Ca2+ 유입에 의해 HEK293 세포에서 생성된 내인성 [Ca2+] 반응에 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물 (10 pM-1 μM)은 또한 HEK293 세포에 일시적으로 발현되고 합성 리간드 4α-포르볼-12,13-디데카노에이트 (10 μM)를 사용하여 활성화된 밀접한 TRPV1 수용체 동족체 TRPV4에 대해 유의미한 길항제 효과를 나타내지 않습니다. 이 화학 물질은 쥐와 기니피그 TRPV1 모두에 대해 우수한 길항제 효능을 나타냅니다. 쥐와 기니피그 TRPV1을 각각 7.5 및 7.3의 pKi로 길항합니다. 100 nM에서 10 μM의 이 화합물을 유지된 캡사이신 반응의 정상 상태에 공동 적용하면 -70 mV에서 hTRPV1의 빠르고 완전한 억제가 발생합니다. 양극성 및 음극성 유지 전위 (-70 mV 및 +70 mV)에서 3 nM 및 17 nM의 IC50으로 hTRPV1의 캡사이신 매개 활성화를 억제합니다. 반응의 평탄기 기간에 1 μM의 이 화학 물질을 공동 적용하면 TRPV1 매개 전도도의 완전하고 가역적인 억제가 생성됩니다. 이 화합물은 TRPV1 수용체 활성화의 다양하고 다양한 화학적 및 물리적 모드에 대해 거의 동일한 활성을 보입니다. 다양한 이온 채널, 수용체 및 효소에 대해 거의 또는 전혀 활성을 보이지 않습니다. 이 화학 물질은 hTRPV1의 열 및 pH 활성화를 완전히 차단합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
SB705498은 TRPV1 활성화의 다양한 모드, 즉 바닐로이드 (캡사이신), 열 및 산 매개 수용체 활성화에 대해 강력하고 가역적인 차단을 나타냅니다. 이 화합물은 10 및 30 mg/kg p.o.에서 우수한 활성을 보이며 이질통의 양호한 역전을 나타냅니다. 또한 기니피그 FCA 모델에서 10 mg/kg p.o. 투여 시 이질통의 80% 역전을 제공하는 것으로 나타났습니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01476098 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
April 2011 | Phase 2 |
| NCT01424397 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
April 14 2011 | Phase 2 |
| NCT01424514 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
December 1 2010 | Phase 2 |
| NCT01439308 | Completed | Rhinitis |
GlaxoSmithKline |
December 2009 | Phase 2 |
| NCT00461682 | Terminated | Irritable Colon |
GlaxoSmithKline |
January 26 2007 | Phase 2 |
기술 지원
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