HC-030031 TRP Channel 억제제

제품 번호S2918

HC-030031 (TOSLAB 829227)은 AITC 및 포르말린 유발 칼슘 유입을 각각 6.2 μM 및 5.3 μM의 IC50으로 길항하는 선택적 TRPA1 채널 차단제입니다.
HC-030031 TRP Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 355.39

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
IMR90 cells Function assay 40 mins Antagonist activity at human TRPA1 expressed in human IMR90 cells assessed as inhibition of acrolein-induced calcium influx after 40 mins by fluorescence analysis, IC50=1.8 μM
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human TRPA1 channel expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of cinnamaldehyde-induced intracellular calcium influx by FLIPR, IC50=4.9 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 355.39 화학식

C18H21N5O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 349085-38-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 TOSLAB 829227 Smiles CC(C)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
TRPA1
시험관 내(In vitro)
HC-030031은 치환된 테오필린 유도체입니다. 이 화합물은 강력하고 선택적인 TRPA1 억제제입니다. AITC 또는 포르말린에 의해 유도되는 내향 및 외향 전류를 빠르고 가역적으로 차단할 수 있으며, N-메틸말레이미드 및 친전자성 프로스타글란딘에 의한 TRPA1 활성화를 차단합니다. TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG 또는 NaV1.2 채널에 의해 매개되는 전류는 차단하지 않습니다.
생체 내(In vivo)
HC-030031은 경구, 흡입 또는 주사를 통해 동물에게 투여할 수 있습니다. 이 화합물의 경구 투여(100 mg/kg)는 만성 염증성 또는 신경병성 통증 쥐 모델에서 기계적 과민증을 유의하게 역전시켰으며, 염증이 있는 쥐 뒷발에 국소 주사(100 μg)는 기계적 과민증을 약화시켰지만 열 과민증은 약화시키지 않았습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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