연구용
제품 번호S2918
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| IMR90 cells | Function assay | 40 mins | Antagonist activity at human TRPA1 expressed in human IMR90 cells assessed as inhibition of acrolein-induced calcium influx after 40 mins by fluorescence analysis, IC50=1.8 μM | |||
| HEK293 cells | Function assay | Antagonist activity at human TRPA1 channel expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of cinnamaldehyde-induced intracellular calcium influx by FLIPR, IC50=4.9 μM | ||||
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| 분자량 | 355.39 | 화학식 | C18H21N5O3 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 349085-38-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | TOSLAB 829227 | Smiles | CC(C)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(199.78 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
TRPA1
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
HC-030031은 치환된 테오필린 유도체입니다. 이 화합물은 강력하고 선택적인 TRPA1 억제제입니다. AITC 또는 포르말린에 의해 유도되는 내향 및 외향 전류를 빠르고 가역적으로 차단할 수 있으며, N-메틸말레이미드 및 친전자성 프로스타글란딘에 의한 TRPA1 활성화를 차단합니다. TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG 또는 NaV1.2 채널에 의해 매개되는 전류는 차단하지 않습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
HC-030031은 경구, 흡입 또는 주사를 통해 동물에게 투여할 수 있습니다. 이 화합물의 경구 투여(100 mg/kg)는 만성 염증성 또는 신경병성 통증 쥐 모델에서 기계적 과민증을 유의하게 역전시켰으며, 염증이 있는 쥐 뒷발에 국소 주사(100 μg)는 기계적 과민증을 약화시켰지만 열 과민증은 약화시키지 않았습니다.
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참조 |
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