Name: AMG-517
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7115
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품질 관리

배치: S711501 DMSO]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
기타 TRP Channel 억제제	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	430.4	화학식	C₂₀H₁₃F₃N₄O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	659730-32-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (23.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 10% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Does not activate TRPV1 at concentrations ≤40 μM (measured by 45Ca²⁺ uptake into TRPV1-expressing cells), indicating that it is not a partial agonist.
Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 1 nM-2 nM
시험관 내(In vitro)	AMG 517은 인간 TRPV1 발현 CHO 세포에서 CAP (500 nM), 산 (pH 5.0) 또는 열 (45 °C) 유도 ⁴⁵Ca²⁺ 유입을 0.76 nM, 0.62 nM 및 1.3 nM의 IC50으로 억제합니다. AMG 517은 TRPV1 발현 세포에서 캡사이신, 양성자 및 열 유도 내향 전류를 유사하게 차단합니다. AMG 517은 랫트 등쪽 뿌리 신경절 뉴런에서 캡사이신에 의한 자생 TRPV1 활성화를 0.68 nM의 IC50 값으로 억제합니다. AMG 517은 랫트 및 인간 TRPV1 모두에 대한 경쟁적 길항제로, 해리 상수 (Kb) 값은 각각 4.2 및 6.2 nM입니다. AMG 517은 고도로 선택적인 TRPV1 길항제입니다. AMG 517의 IC50 값은 2-APB 활성화 TRPV2 및 TRPV3, 4-αPDD 활성화 TRPV4, 알릴 이소티오시아네이트 활성화 TRPA1, 및 이실린 활성화 TRPM8에 대해 >20 μM이며, 이는 해당 TRP Channel을 재조합적으로 발현하는 CHO 세포에서 효능제 유도 세포 내 칼슘 증가를 측정하는 세포 기반 분석에서 얻은 결과입니다.
생체 내(In vivo)	AMG 517의 경구 투여는 혈장 농도의 용량 의존적 증가를 유발하며, 또한 캡사이신 처리로 유도되는 움찔거림의 수에 용량 의존적 감소를 유발합니다. 차량 대 캡사이신 투여군에서 움찔거림 수의 통계적으로 유의미한 차이를 기반으로 한 최소 유효 용량 (MED)은 AMG 517의 경우 0.3 mg/kg입니다. 해당 혈장 농도는 AMG 517의 경우 90~100 ng/mL입니다. AMG 517 (3 mg/kg)은 투여 후 최대 24시간 동안 캡사이신 유도 움찔거림에서 유의미한 감소를 나타냅니다. AMG 517은 CFA 통증 모델에서 열성 과민증을 차단합니다. AMG 517은 설치류, 개 및 원숭이에서는 고열을 유발하지만 TRPV1 녹아웃 마우스에서는 그렇지 않습니다. 흥미롭게도, TRPV1 선택적 길항제에 의해 유발된 고열은 랫트, 개 및 원숭이에게 이러한 길항제를 반복 투여한 후 감소하며, TRPV1 녹아웃 마우스는 체온 조절 장애를 보이지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17652633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18337008/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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AMG-517 TRP Channel 길항제

화학 구조

분자량: 430.4