| S7115 |
AMG-517
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AMG 517은 강력하고 선택적인 TRPV1 길항제로, 캡사이신, 양성자 및 열에 의한 TRPV1 활성화를 각각 0.76 nM, 0.62 nM 및 1.3 nM의 IC50으로 길항합니다.
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Mucosal Immunol, 2024, S1933-0219(24)00006-0
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Front Immunol, 2024, 15:1477072
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iScience, 2023, 26(5):106749
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| S8137 |
Capsazepine
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Capsazepine은 캡사이신의 경쟁적 길항제이자 일시적 수용체 전위 바닐로이드 유형 1 (TRPV1) 길항제입니다. 세포 실험을 원하시면 배치 01을 선택하세요.
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
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J Ethnopharmacol, 2024, 337(Pt 2):118882
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Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593
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| S2773 |
SB705498
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SB705498은 hTRPV1에 대한 TRPV1 길항제로, 캡사이신, 산 및 열에 의한 TRPV1 활성화를 IC50 3 nM, 0.1 nM 및 6 nM로 길항하며, 전압 의존성을 보이고 TRPM8에 비해 TRPV1에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다. 2상.
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009
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IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605
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Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
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| S6637 |
HC-067047
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HC-067047은 인간, 쥐, 마우스 TRPV4 동족체에 대해 각각 48 nM, 133 nM, 17 nM의 IC50 값을 갖는 선택적 TRPV4 channel 길항제입니다.
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7
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Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310
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Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
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| S3942 |
Cardamonin
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알피니아(Alpinia) 종의 열매에서 분리된 Cardamonin (Alpinetin chalcone)은 항염증 및 항종양 활성을 가진 샬콘계 화합물입니다. 이 화합물은 IC50이 454 nM인 hTRPA1 양이온 채널의 새로운 길항제로 밝혀졌으며, TRPV1 또는 TRPV4 채널과는 상호작용하지 않습니다.
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Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20
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Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
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| S2650 |
RN-1734
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RN-1734 (TRPV4 Antagonist I)는 hTRPV4, mTRPV4 및 rTRPV4에 대해 각각 2.3 μM, 5.9 μM 및 3.2 μM의 IC50을 갖는 선택적 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 길항제입니다. 이 화합물은 탈수초화를 완화하고 아교 활성화 및 종양 괴사 인자 α (TNF-α) 및 인터루킨 1β (IL-1β)의 생성을 억제하며 olig2 양성 세포의 수는 변경하지 않습니다.
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Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638
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Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
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| S6934 |
AMG-9810
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AMG-9810은 강력하고 경쟁적이며 선택적인 바닐로이드 수용체 1 (TRPV1) 길항제이며, 인간 TRPV1에 대해 24.5 nM, 쥐 TRPV1에 대해 85.6 nM의 IC50으로 캡사이신 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 양성자, 열, 아난다미드, N-아라키도닐 도파민 및 올레오일도파민과 같은 내인성 리간드를 포함한 TRPV1 활성화의 모든 알려진 모드를 차단합니다. 이는 TLR2 및 TLR4의 mRNA 발현을 유의하게 감소시킵니다. 이 화학 물질은 또한 EGFR/Akt/mTOR 신호 전달을 통해 매개되는 쥐 피부 종양 발생을 촉진합니다.
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Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
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| S8238 |
SB366791
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SB-366791은 5.7 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력하며 선택적인 신남아마이드 TRPV1 길항제입니다.
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Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
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| S6638 |
AMG-333
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AMG-333은 인간 TRPM8 및 쥐 TRPM8에 대해 IC50 값이 13nM 및 30nM인 TRPM8의 강력하고 고도로 선택적인 길항제입니다.
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| E1890 |
A-967079
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A-967079는 인간 및 쥐 TRPA1 수용체에서 각각 67 nM 및 289 nM의 IC50 값을 가진 TRPA1 수용체의 선택적 길항제입니다. 이 화합물은 쥐에서 유해한 꼬집기 자극 및 고강도 기계적 자극 후 넓은 동적 범위(WDR) 및 침해 수용성 특이(NS) 뉴런의 반응을 감소시킵니다. 이는 중추 신경계(CNS)로 강력하게 침투합니다.
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| E5813 |
JNJ-28583113
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JNJ-28583113은 126nM의 IC50을 갖는 강력한 뇌 침투성 TRPM2 길항제로, 산화 스트레스 유발 세포 사멸 및 형태학적 변화로부터 세포를 보호합니다. 또한 전염증성 자극에 대한 반응으로 미세아교세포 사이토카인 방출을 억제하고 GSK3α/β 인산화를 촉진합니다.
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| S3756 |
Methyl salicylate
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Methyl salicylate(자작나무 오일, 윈터그린 오일, 메틸 2-하이드록시벤조에이트, 천연 윈터그린 오일)는 많은 식물종, 특히 윈터그린에 의해 자연적으로 생산되는 유기 에스터입니다. TRPA1 및 TRPV1의 작용제입니다.
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| S6838 |
BCTC
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BCTC는 경구로 효과적이고 매우 강력한 바닐로이드 수용체 1 (VR1/TRPV1) 길항제입니다. 이 화합물은 캡사이신 유도 및 산 유도 쥐 VR1 활성화를 각각 IC50 35 nM 및 6.0 nM으로 억제합니다. 항종양 활성을 나타냅니다.
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| S0174 |
TRPM8 antagonist 2
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TRPM8 antagonist 2(TRPM8 Antagonist)는 0.2nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 TRPM8 길항제로, 신경병성 통증 증후군의 약리학적 치료에 사용될 수 있습니다.
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| S3867 |
(E)-Cardamonin
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(E)-Cardamonin (알피네틴 칼콘, 카르다모민)은 강력한 항염증 활성을 가진 천연 칼콘입니다. 이는 454nM의 IC50을 갖는 새로운 TRPA1 길항제이며 NF-κB 억제제이기도 합니다.
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