연구용
제품 번호S8238
| 분자량 | 287.74 | 화학식 | C16H14ClNO2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 472981-92-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(198.09 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
TRPV1
(Cell-based assay) 5.7 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
SB-366791은 캡사이신, 산 및 열에 의해 매개되는 수용체 활성화를 억제할 수 있지만 광범위한 효소, 이온 채널, GPCR 및 기타 단백질에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않는 구조적으로 새롭고 강력한 TRPV1 길항제입니다. 이 화합물은 TRPV1의 (병리)생리학적 역할을 명확하게 정의하는 데 더 나은 도구가 될 수 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
TRPV1 길항제 SB366791은 움찔거림의 수를 줄였지만 보행 및 체중 부하를 개선하지는 못했습니다. 이 화합물의 아진통성 용량은 3.0 및 10.0 mg/kg 용량에서 모르핀의 움찔거림 및 체중 부하에 대한 효과를 강화했지만 보행에는 영향을 미치지 않았습니다. 모르핀과 이 화학 물질의 조합은 골암 통증에 강력한 진통 효과를 가집니다.
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참조 |
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