SB366791 TRP Channel 길항제

제품 번호S8238

SB-366791은 5.7 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력하며 선택적인 신남아마이드 TRPV1 길항제입니다.
SB366791 TRP Channel 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 287.74

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품질 관리

배치: S823801 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.74%
99.74

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 287.74 화학식

C16H14ClNO2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 472981-92-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (198.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
TRPV1
(Cell-based assay)
5.7 nM
시험관 내(In vitro)
SB-366791은 캡사이신, 산 및 열에 의해 매개되는 수용체 활성화를 억제할 수 있지만 광범위한 효소, 이온 채널, GPCR 및 기타 단백질에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않는 구조적으로 새롭고 강력한 TRPV1 길항제입니다. 이 화합물은 TRPV1의 (병리)생리학적 역할을 명확하게 정의하는 데 더 나은 도구가 될 수 있습니다.
생체 내(In vivo)
TRPV1 길항제 SB366791은 움찔거림의 수를 줄였지만 보행 및 체중 부하를 개선하지는 못했습니다. 이 화합물의 아진통성 용량은 3.0 및 10.0 mg/kg 용량에서 모르핀의 움찔거림 및 체중 부하에 대한 효과를 강화했지만 보행에는 영향을 미치지 않았습니다. 모르핀과 이 화학 물질의 조합은 골암 통증에 강력한 진통 효과를 가집니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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