연구용

Clemizole TRP Channel 억제제

Name: Clemizole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6410
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S6410

1세대 히스타민 수용체(H1) 길항제인 Clemizole은 행동 및 뇌전도 발작 활동의 강력한 억제제입니다. 이는 C형 간염 감염에 대한 잠재적인 치료 효과가 있으며, TRPC5 이온 채널도 강력하게 억제합니다.

Clemizole TRP Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 325.84

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품질 관리

배치: S641001 DMSO]65 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.67%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.67

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor Cholinesterase (ChE) GluR
기타 TRP Channel 억제제	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	325.84	화학식	C₁₉H₂₀ClN₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	442-52-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCN(C1)CC2=NC3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (199.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor TRPC5
시험관 내(In vitro)	플루오로메트릭 [Ca2+]I 측정 및 패치 클램프 기록에 의해 결정된 바와 같이, Clemizole은 낮은 마이크로몰 범위(IC50 = 1.0-1.3 μM)에서 TRPC5 전류와 Ca2+ 유입을 효율적으로 차단합니다. 플루오로메트릭 [Ca2+]i 측정에 따르면, 이 화합물은 TRPC5의 가장 가까운 구조적 친척인 TRPC4β (IC50 = 6.4 μM)에 비해 TRPC5에 대해 6배의 선택성을 보이며, TRPC3 (IC50 = 9.1 μM) 및 TRPC6 (IC50 = 11.3 μM)에 비해 거의 10배의 선택성을 나타냅니다. TRPM3 및 M8뿐만 아니라 TRPV1, V2, V3 및 V4 채널은 이 화학 물질의 훨씬 더 높은 농도에 의해 약하게만 영향을 받습니다. 이 화합물은 이종 발현된 TRPC5 동종이량체뿐만 아니라 TRPC1:TRPC5 이종이량체 및 U-87 교모세포종 세포주에서 내인성 TRPC5 유사 전류를 차단하는 데 효과적입니다.
생체 내(In vivo)	이 화합물은 생쥐에서 혈장 반감기가 <10분(인간에서는 3.4시간)으로 빠르게 대사되므로, 생쥐 모델에서의 평가가 제한적입니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03069508	Unknown status	Hepatocellular Carcinoma	Eiger Group International Inc.	February 13 2017	Phase 2
NCT00945880	Completed	Hepatitis C	Eiger BioPharmaceuticals	July 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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