E3 Ligase 억제제 | E3 Ligase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985)은 IKZF1 및 IKZF3에 미치는 영향이 미미한 강력하고 효율적인 cereblon (CRBN) 분해제입니다.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S8300	CC-885	CC-885는 새로운 세레블론 (CRBN) 조절자입니다. 이 화합물은 CRBN- 및 p97 의존성 PLK1 Ubiquitin화 및 분해를 선택적으로 촉진합니다.	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
S4925	SMER3	라파마이신(SMER)의 저분자 증강제인 SMER3은 Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30 Ubiquitin ligase의 억제제로 IC50은 51 nM입니다.
E1427	MRT-2359	MRT-2359는 GSPT1의 강력한 분해제입니다. 비소세포폐암(NSCLC) 및 소세포폐암(SCLC) 세포에서 항종양 활성을 나타냅니다.
E7042	SMIP004	SMIP004는 SKP2를 하향 조절하고 p27을 안정화시키는 SKP2 E3 ligase 억제제입니다. SMIP004는 사람 전립선암 세포의 암세포 선택적 세포자멸사 유도제입니다.
E7619	VH032	VH032는 PROTAC에 사용되는 강력하고 선택적인 VHL 리간드로, 185 nM의 Kd로 VHL E3 ligase에 결합하여 VHL:HIF-α 상호작용을 방해합니다. HIF-α를 안정화함으로써 저산소 반응을 활성화하고 저산소 신호 전달을 표적으로 하는 치료법 개발 도구 역할을 합니다.
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)은 Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)의 경구 억제제입니다. CBL-B는 E3 Ubiquitin ligase이자 T, NK 및 수지상 세포 활성화의 주요 조절자로서 이들의 항종양 기능을 억제합니다. NX-1607은 항원 재활성화를 강화하고 T 세포 소진을 줄이며 T 세포 수용체 자극에 대한 반응으로 사이토카인 생성을 증가시켜 종양 미세 환경의 억제 신호를 상쇄합니다.
E1216	Heclin	Heclin은 Smurf2, Nedd4 및 WWP1 HECT 도메인에 대해 각각 6.8, 6.3 및 6.9 μM의 IC50을 갖는 HECT형 E3 유비퀴틴 리가아제의 억제제입니다.
S9889	dCBP-1	dCBP-1은 E3 ubiquitin ligase CRBN을 하이재킹하여 p300/CBP를 강력하고 선택적으로 이종이작용성으로 분해하는 물질이며, 다발성 골수종 세포 사멸에 탁월한 효능을 보이고 MYC 발암유전자 발현을 유도하는 인핸서를 제거할 수 있습니다.
S0322	BC-1215	BC-1215는 F-box protein 3 (Fbxo3, Ubiquitin E3 ligase 구성 요소)의 억제제로, IL-1β 방출에 대해 IC50 0.9 μg/mL 및 LC50 87 μg/ml를 나타냅니다. 이 화합물은 TRAF1-6를 불안정화함으로써 Fbxo3-TRAF 활성화 경로를 억제합니다.
E5844^New	NSC2805	NSC2805는 0.38 μM의 IC50을 가진 WWP2 Ubiquitin ligase의 강력한 억제제입니다. 암 연구에서 WWP2 관련 경로를 연구하는 데 사용됩니다.
S9832	CC-90009	CC-90009는 새로운 cereblon (CRBN) E3 ligase 조절제로, 프로테아좀 분해를 위해 GSPT1 (G1에서 S기 전환 1)을 특이적으로 표적합니다.
E1847	GBD-9	GBD-9는 E3 ligase cereblon (CRBN)을 모집하여 BTK와 GSPT1을 이중 메커니즘으로 효율적으로 분해하는 물질입니다. 이 화합물은 BTK 분해를 유도하는 PROTAC 분자 역할을 할 뿐만 아니라 GSPT1을 분해하는 Molecular Glue 역할도 합니다. 이는 항증식 효과를 나타내어 암세포 생존을 억제합니다.
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)는 폰 히펠-린다우(VHL) 단백질 모집에 사용되는 VH032 기반 VHL 리간드입니다. (S,R,S)-AHPC는 Androgen Receptor의 표적 분해에 잠재적으로 유용합니다. (S,R,S)-AHPC는 링커를 통해 BCR-ABL1과 같은 단백질의 리간드에 연결되어 GMB-475와 같은 PROTACs를 형성할 수 있습니다. GMB-475는 Ba/F3 세포에서 1.11 μM의 IC50로 BCR-ABL1 분해를 유도합니다.
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01은 Smurf1-매개 Smad1/5 분해를 억제하고 3.664 nM의 Kd로 BMP-2 신호 반응성을 가속화할 수 있습니다.
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7)는 (S,R,S)-AHPC 기반 VHL 리간드와 4단위 PEG 링커를 통합하는 PROTAC E3 ligase 리간드-링커 접합체입니다.
S1015	Thalidomide-OH	탈리도마이드-OH(Cereblon Ligand 2, E3 Ligase Ligand 2)는 추정되는 하이드록실화된 탈리도마이드 대사산물로, 약한 항혈관신생 활성을 보이며(100 μg에서 혈관 밀도의 평균 억제율은 14%였음), CRBN 단백질의 모집에도 적용될 수 있습니다.
E1300	SJ6986	SJ6986은 CRBN 조절자이며 GSPT1/2를 특이적으로 분해하며, GSPT1에 대한 DC50은 2.1 nM (Dmax 99%)입니다.
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1은 심장 악액질에서 골격근 위축 및 기능 장애를 완화하는 근육 고리 손가락 단백질-1 (MuRF1) 억제제입니다.
E1937	PT-179	직교 탈리도마이드 유도체인 PT-179는 오프타겟 분해 효과 없이 세레블론을 표적으로 합니다. 이 화합물은 CRBN에 특이적으로 결합하여 아연 핑거(ZF) 데그론에 융합된 표적 단백질과 삼원 복합체를 형성하고 태그된 단백질의 분해를 매개합니다.
E6651^New	HGC652	HGC652는 TRIM21 의존성 Molecular Glue 분해제로, E3 Ubiquitin Ligase TRIM21(Kd ≈ 0.06 µM)에 결합하여 TRIM21–NUP98 삼원 복합체를 유도하고, NUP155와 같은 핵공 복합체 단백질의 유비퀴틴화 및 선택적 분해를 촉진하여 핵공 붕괴 및 암세포 사멸을 유도합니다.
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268은 강력하고 가역적이며 세포 내에서 활성적인 DCAF1 리간드입니다. 이는 DCAF1 WDR 도메인에 38nM의 Kd 값으로 유의미하게 결합합니다. 이는 선택적 단백질 분해 및 암 치료제를 목표로 하는 DCAF1 기반 PROTACs를 위한 화학적 핸들을 개발하는 유망한 출발점 역할을 합니다.
E5877^New	LYG-409	LYG-409는 DC50이 7.87nM인 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 GSPT1 분해제입니다. KG-1 세포에서 9.50nM의 IC50으로 강력한 항증식 활성을 나타내며 급성 골수성 백혈병 및 전립선암 모델에서 생체 내 유의미한 항종양 효능을 보여줍니다.
E0351	NSC232003	NSC232003은 UHRF1의 SRA 도메인의 5mC 결합 포켓에 결합하는 매우 강력하고 세포 투과성 UHRF1 억제제입니다. 이 화합물은 세포 환경에서 DNA 메틸화를 조절합니다.
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc는 A498 및 OS-RC-2 세포주에서 각각 2.1 μM 및 3.5 μM의 IC50을 갖는 선택적 speckle-type POZ protein (SPOP) E3 ubiquitin ligase 억제제입니다. 시험관 내에서 A498 및 OS-RC-2 신장암 세포주의 생존력과 증식을 억제합니다.
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)는 제노푸스(Xenopus) 난자 추출물에서 전체 길이 UHRF1:LIG1 상호작용을 억제하는 새로운 탄뎀 튜더 도메인(TTD) 결합 화합물입니다.
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)는 강력한 Smac 모방체이자 IAP(E3 Ligase 를 통한 Apoptosis 단백질 억제제)의 길항제로, XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 및 cIAP2-BIR3에 66.4 nM, 1.9 nM, 5.1 nM의 K_i로 결합하며, Smac AVPI 펩타이드보다 50-100배 높은 친화도를 보인다. 1상.	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)은 HDM2 유비퀴틴 E3 Ligase 길항제로 작용하며 p53 야생형 세포에서 초기 Apoptosis를 유도하고, 기능성 p53이 없는 경우 지연된 Apoptosis에 이어 세포 증식을 억제합니다. 1상.	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2781	RITA	RITA는 감지 가능한 DNA 단일 가닥 절단 없이 DNA-단백질 및 DNA-DNA 교차 결합을 모두 유도하며, 이 화합물은 p53을 표적으로 하여 MDM2-p53 상호작용도 억제합니다.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2225	TAME	토실-L-아르기닌 메틸 에스테르(Tosyl-L-Arginine Methyl Ester, TAME)는 APC 억제제입니다.	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006)는 2.5 μM의 IC50으로 MDMX를 억제하여 p53 안정화/활성화를 강화하고 DNA 손상을 유발하며, E3 Ligase인 MDM2도 조절합니다.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032는 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)에 결합하는 CDK 결합 SNS-032 리간드와 연결된 선택적 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 분해제 PROTAC입니다.	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8888	GMB-475	GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 알로스테릭하게 표적하고 E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)을 모집하여, 유비퀴틴화 및 후속적인 종양유발 융합 단백질의 분해를 초래하는 프로테올리시스 표적 키메라(PROTAC)입니다.
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	탈리도마이드 기반 세레블론(CRBN) 리간드인 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)는 CRBN 단백질 모집에 사용되며, 링커를 통해 단백질 리간드에 연결되어 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)를 형성할 수 있습니다.