HomePROTAC

PROTAC

N° de cat. Nom du produit Informations
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Le Gefitinib-based PROTAC 3, qui conjugue un élément de liaison à l'EGFR à un ligand VHL via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR et de ses mutants avec une DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM respectivement dans les cellules HCC827 (délétion de l'exon 19) et H3255 (L858R).
S0072 MS4078 MS4078 est un inhibiteur et un PROTAC (dégradeur) d'ALK. Ce composé réduit les niveaux de protéines NPM-ALK dans les cellules SU-DHL-1 et les niveaux de protéines EML4-ALK dans les cellules NCI-H2228 avec un DC50 de 11 nM et 59 nM, respectivement. Il induit la dégradation de la protéine ALK via un mécanisme dépendant de la céréblon et du protéasome et inhibe puissamment la prolifération des cellules SU-DHL-1 avec un IC50 de 33 nM.
S0137 dBET57 dBET57 est un nouveau dégradeur puissant et sélectif de BRD4BD1 basé sur la technologie PROTAC avec un DC50/5h de 500 nM. Ce composé est inactif sur BRD4BD2.
S8296 dBET1 dBET1 est un dégradeur de BET basé sur la CRBN avec une IC50 de 20 nM, montrant une grande sélectivité. Sur 7 429 protéines, seule l'expression des oncoprotéines MYC et PIM1, ainsi que BRD2, BRD3 et BRD4 sont significativement régulées à la baisse par le traitement de ce composé.
S8297 ARV-825 ARV-825 est un inhibiteur de BRD4 qui recrute BRD4 vers la ligase E3 ubiquitine cérulon, entraînant une dégradation rapide, efficace et prolongée de BRD4 et une régulation à la baisse soutenue de MYC.
S8532 ARV-771 ARV-771 est un puissant dégradeur pan-(bromodomaine et extra-terminal)BET, une nouvelle BET-PROTAC (chimère ciblant la protéolyse) avec un Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM et 7,6 nM pour BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) et BRD4(2), respectivement.
S8762 dBET6 dBET6 est un dégradeur PROTAC hautement perméable aux cellules des bromodomaines BET avec une IC50 de 14 nM pour la liaison à BRD4. dBET6 induit également la régulation négative de c-MYC et l'apoptose.
S8785 A1874 A1874 est un PROTAC à base de nutline, beaucoup plus efficace pour dégrader BRD4, et est capable de dégrader sa protéine cible à 98 % avec une puissance nanomolaire.
S8888 GMB-475 Le GMB-475 est une chimère de ciblage par protéolyse (PROTAC) qui cible allostériquement la protéine BCR-ABL1 et recrute la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), entraînant l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de la protéine de fusion oncogène.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine est un PROTAC linker à base de PEG qui peut être appliqué dans la synthèse de PROTACs. Ce composé est également un ADC linker de PEG non clivable de 12 unités appliqué dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADCs).
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid est un lieur PROTAC à chaîne alkyle applicable à la synthèse de PROTACs.
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15) est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
S1350 Bis-PEG3-acid Le Bis-PEG3-acid est un PROTAC Linker à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
S1661 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) L'EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine), un analogue de la thymidine, qui peut être incorporé dans l'ADN cellulaire et la réaction ultérieure de l'EdU avec un azide fluorescent dans une cycloaddition [3+2] catalysée par le cuivre (réaction "Click") sont développées comme méthode de détection de la synthèse d'ADN. Le 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine est un PROTAC linker à base de chaîne alkyle applicable à la synthèse de PROTACs.
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP) est un PROTAC Linker à chaîne alkyle applicable à la synthèse de PROTACs.
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene glycol (HO-PEG7-OH) est un PROTAC Linker à base de PEG applicable à la synthèse de PROTACs.
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24) est un lieur PROTAC à base de PEG applicable à la synthèse de PROTACs.
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid Le 5-Boc-amino-pentanoic acid (acide Boc-5-aminovalérique, Boc-NH-C4-acide, Boc-5-Ava-OH) est un PROTAC linker qui appartient à un lieur alkyle/éther. Le Boc-NH-C4-acide est applicable à la synthèse de PROTAC1 et dégrade spécifiquement EED, EZH2 et SUZ12 dans le complexe PRC2.
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate Le tert-Butyl 11-aminoundecanoate (composé 6b) est un PROTAC Linker qui fait référence à la composition PEG. Ce composé est applicable à la synthèse d'une série de PROTACs.
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc est un PROTAC Linker à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid L'acide 3,6,9-Trioxaundecanedioic est un PROTAC linker à base de PEG applicable à la synthèse de PROTACs.
S0095 VL285 VL285 est un puissant VHL ligand qui dégrade les protéines de fusion HaloTag7. Le traitement concomitant avec un excès de ce composé, le VHL ligand principal dont est dérivé HaloPROTAC3, est capable de réduire significativement l'activité médiatisée par HaloPROTAC3 à 50 % de dégradation.
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) est le ligand VHL bas\u00e9 sur le VH032 utilis\u00e9 dans le recrutement de la prot\u00e9ine de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC est potentiellement utile pour la d\u00e9gradation cibl\u00e9e du r\u00e9cepteur aux androg\u00e8nes. (S,R,S)-AHPC peut \u00eatre connect\u00e9 au ligand d'une prot\u00e9ine telle que BCR-ABL1 par un lieur pour former des PROTACs tels que GMB-475. GMB-475 induit la d\u00e9gradation de BCR-ABL1 avec une IC50 de 1,11 \u00b5M dans les cellules Ba/F3.
S0322 BC-1215 BC-1215 est un inhibiteur de la protéine F-box 3 (Fbxo3, un composant de l'Ubiquitin E3 ligase) avec une IC50 de 0,9 μg/mL et une LC50 de 87 μg/mL pour la libération d'IL-1β. Ce composé inhibe la voie d'activation Fbxo3-TRAF en déstabilisant TRAF1-6.
S1015 Thalidomide-OH Thalidomide-OH (ligand Cereblon 2, ligand E3 Ligase 2) est un métabolite hydroxylé présumé de la thalidomide, avec une faible activité anti-angiogénique (le taux d'inhibition moyen de la densité vasculaire était de 14% à 100 μg), également applicable au recrutement de la protéine CRBN.
S1016 Lenalidomide-Br Le Lenalidomide-Br est un analogue bromé du lénalidomide, conçu pour être utilisé comme outil chimique dans la recherche PROTAC. Il sert de ligand recruteur de céréblon (CRBN), permettant la dégradation ciblée des protéines via le complexe E3 ubiquitine ligase CRL4CRBN.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Le lénalidomide est un inhibiteur de la sécrétion de TNF-α avec une IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le lénalidomide (CC-5013) est un ligand de l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), et il provoque l'ubiquitination sélective et la dégradation de deux facteurs de transcription lymphoïdes, IKZF1 et IKZF3, par l'ubiquitine ligase CRBN-CRL4. Le lénalidomide favorise l'expression de la caspase-3 clivée et inhibe l'expression du VEGF et induit l'apoptose.
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride Le chlorhydrate de (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2, VHL ligand 1) est le ligand VHL basé sur le VH032 qui est applicable au recrutement de la protéine de von Hippel-Lindau (VHL). Ce composé peut être lié au ligand pour protéine par un lieur pour former des PROTACs.
S1193 Thalidomide Thalidomide a été introduit comme sédatif, agent immunomodulateur et est également étudié pour traiter les symptômes de nombreux cancers. Ce composé inhibe la céréblon (CRBN), une partie du complexe E3 ubiquitine ligase cullin-4 CUL4-RBX1-DDB1.
S1567 Pomalidomide (CC-4047) Le Pomalidomide inhibe la libération de TNF-α induite par le LPS avec une IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Pomalidomide peut être utilisé dans le PROTAC comme ligand pour cibler l'E3 ligase et inhiber la protéine E3 ligase cérélon (CRBN). Le Pomalidomide favorise l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligand Cereblon (CRBN) à base de Thalidomide utilisé dans le recrutement de la protéine CRBN, peut être connecté au ligand pour protéine par un linker pour former des PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).
S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) est un nouveau composé immunomodulateur oral qui cible la céreblon, qui fait partie du complexe ubiquitine ligase CRL4CRBN E3, avec une CI50 de 60 nM dans un essai TR-FRET compétitif. Iberdomide (CC-220) induit l'apoptose avec des activités antitumorales et immunostimulantes.
S1526 Quizartinib (AC220) Le Quizartinib (AC220) est un inhibiteur de FLT3 de deuxième génération pour Flt3(ITD/WT) avec une IC50 de 1,1 nM/4,2 nM dans les cellules MV4-11 et RS4;11, respectivement, 10 fois plus sélectif pour Flt3 que KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET et CSF-1R. Le Quizartinib (AC220) induit l'apoptose des cellules tumorales. Phase 3.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Bruton's tyrosine kinase (Btk) avec une IC50 de 0,5 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant pour Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, moins puissant pour EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib est applicable comme ligand de Btk dans la synthèse d'une série de PROTACs incluant P13I.
S6545 BI-4464 Le BI-4464 est un inhibiteur compétitif de l'ATP très sélectif de PTK2/FAK, avec une CI50 de 17 nM.
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1 est un inhibiteur du bromodomaine BET, avec une IC50 de 77 nM/33 nM pour BRD4(1/2) dans des essais sans cellules, se liant à tous les bromodomaines de la famille BET, mais pas aux bromodomaines extérieurs à la famille BET. (+)-JQ1 supprime la prolifération cellulaire en induisant l'autophagy. (+)-JQ1 inhibe l'expression des gènes cibles de la protéine 3 du domaine SET de liaison aux récepteurs nucléaires (NSD3).