Transferase Inhibiteurs | Transferase Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| E0120 | 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) | Le 2-BP (2-Bromohexadecanoic acid) est un analogue non métabolisable du palmitate et agit comme un inhibiteur de palmitoylation, qui inhibe l'activité de multiples palmitoyl-acyl Transferase (PAT) envers MyrGCK(NBD) et FarnCNRas(NBD) avec des IC50 identiques d'environ 4 µM. Le 2-Bromohexadecanoic acid peut directement et irréversiblement inhiber l'activité palmitoyltransférase de toutes les protéines DHHC (Asp-His-His-Cys). |
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| S2674 | A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) | A922500 (DGAT-1 Inhibiteur 4a) est un inhibiteur pour la DGAT-1 humaine et murine avec une IC50 de 7 nM et 24 nM, respectivement, une bonne sélectivité par rapport aux Acyltransferase apparentées, hERG, et un panel d'anti-cibles. |
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| S9835 | OSMI-1 | OSMI-1 est un inhibiteur de l'O-GlcNAc transférase (OGT) perméable aux cellules avec une IC50 de 2,7 μM pour l'OGT humain pleine longueur (ncOGT). |
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| S7192 | PF-04620110 | PF-04620110 est un inhibiteur oralement actif, sélectif et puissant de la diglycéride Acyltransferase-1 (DGAT1) avec une IC50 de 19 nM. |
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| S9231 | Schisanhenol | Le Schisanhenol (Gomisin K3) est un composé dérivé du fruit d'une herbe chinoise traditionnelle, Schisandra rubriflora, présentant une forte inhibition envers UGT2B7. |
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| S3945 | L-Cycloserine | L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) est un puissant inhibiteur de la voie des sphingolipides en inhibant la 3-cétodihydrosphingosine synthétase. Il inhibe également les effets cytopathiques, la réplication et l'infectiosité du VIH-1. |
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| E0081 | FIDAS-3 | FIDAS-3 est un concurrent efficace de la S-adénosylméthionine (SAM) pour la liaison de la méthionine sadénosyltransférase 2A (MAT2A). Ce composé a des activités anticancéreuses en inhibant l'expression des oncogènes. C'est un dérivé du stilbène et est un puissant inhibiteur de Wnt avec une IC50 de 4,9 μM pour MAT2A. |
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| E1017 | ERG240 | ERG240, un inhibiteur sélectif de la branched-chain aminotransferase 1 (BCAT1) avec une IC50 de 0,1-1 nM, entraîne une diminution de la consommation d'oxygène et de la glycolyse par la régulation négative de l'expression de l'IRG1, ce qui conduit à une diminution de la production d'itaconate dans les macrophages humains. |
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| S9954 | SGN-2FF |
Le SGN-2FF (2-fluorofucose) est un inhibiteur de petite molécule biodisponible par voie orale de la fucosyltransferase qui a démontré une activité antitumorale préclinique encourageante dans des modèles murins. |
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| S6392 | SHIN1(RZ-2994) | SHIN1 (RZ-2994) est un inhibiteur de la SHMT1/2 (sérine hydroxyméthyltransférase humaine 1 et 2) avec des valeurs de CI50 respectives de 5 et 13 nM dans des tests in vitro. Il entrave la croissance cellulaire en réduisant progressivement les niveaux de purine. |
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| S2994 | DL-Homocysteine |
DL-Homocysteine est une neurotoxine faible qui affecte la production d'acide kynurénique (KYNA) dans le cerveau. Ce composé inhibe l'activité des deux enzymes biosynthétiques de KYNA, les kynurenine aminotransferases (KATs) I et II. |
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| S0970 | Curzerene | Le Curzerene, un sesquiterpène isolé du rhizome de Curculigo orchioides Gaertn avec une activité anticancéreuse, inhibe l'expression de l'ARNm et des protéines de la glutathion S-transferase A1 (GSTA1) et induit l'apoptose cellulaire. | ||
| S5336 | Hecogenin | L'Hecogenin (Hocogenin), une saponine stéroïde isolée d'Agave sisalana, est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de l'UGT1A4 avec une valeur d'IC50 de 1,5 μM. | ||
| E0405 | L002 (NSC764414) | L002 (NSC764414) est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules, réversible et spécifique de l'acétyltransférase p300 (KAT3B) avec une CI50 de 1,98 μM. | ||
| S5449 | 3-Methoxybenzamide | 3-Methoxybenzamide (3-MBA) est un inhibiteur compétitif de la poly(ADP-ribose) synthétase avec des valeurs de Ki inférieures à 2 μM et inhibe également l'ADP-ribosyltransférase (ADPRT) | ||
| E4639 | FIDAS-5 | FIDAS-5 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la méthionine S-adénosyltransférase 2A (MAT2A) avec une valeur IC50 de 2,1 μM, respectivement. Ce composé entre efficacement en compétition avec la S-adénosylméthionine (SAM) pour la liaison à MAT2A. Il démontre également une activité anticancéreuse. | ||
| S4189 | Cyclandelate | Le Cyclandelate (BS 572, 3,5,5-Triméthylcyclohexyl mandelate) est un inhibiteur efficace de l'acycloenzyme A hépatique de rat : cholestérol Acyltransferase (ACAT) avec une IC50 de 80 μM. | ||
| S5166 | Benzoyleneurea | Le squelette Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) est utilisé dans la synthèse de nouveaux inhibiteurs de la protein geranylgeranyltransferase-I. Ce composé possède une activité antibactérienne. | ||
| E6008 | Miglustat hydrochloride | Miglustat hydrochloride (N-Butyldeoxynojirimycine hydrochloride) est un iminosucre efficace, réversible et non toxique, ainsi qu'un inhibiteur de la ceramide-specific glucosyl Transferase et de la β-glucosidase 2, avec une CI50 de 32 μM et 81 μM, respectivement. Il est utilisé dans le traitement et la recherche de troubles liés à la dyslipidose, y compris la gangliosidose à GM1, la maladie de Gaucher de type I, la maladie de Tay-Sachs et la maladie de Niemann-Pick de type C (NPCD). | ||
| S4280 | Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl | Le Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl est un médicament anti-âge utilisé pour traiter les symptômes de la démence sénile et de la maladie d'Alzheimer, et il inhibe également l'activité de la cholinephosphotransferase. | ||
| S1453 | Tipifarnib (IND 58359) | Tipifarnib est un inhibiteur puissant et spécifique de la farnésyltransférase (FTase) avec un IC50 de 0,6 nM ; ses effets anti-prolifératifs sont les plus prononcés dans les cellules mutantes H-ras ou N-ras. Phase 3. |
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| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336) est un inhibiteur de FTase biodisponible par voie orale pour H-ras, K-ras-4B et N-ras avec une IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM et 2,8 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Phase 3. |
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| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) est un antagoniste sélectif de CB1 avec une IC50 de 13,6 nM et une EC50 de 17,3 nM dans la membrane de cellules HEK 293 transfectées hCB1, et c'est aussi un double inhibiteur des acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 et 2 qui inhibe le MmpL3 mycobactérien. |
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| S9849 | EIPA (L593754) | L'EIPA (L593754; MH 12-43) agit comme un inhibiteur de la macropinocytose et des échangeurs sodium-hydrogène (NHE) (IC50=0.033μg/mL). L'EIPA bloque l'activité de l'échangeur Na(+)/H(+), qui sont des protéines de la membrane plasmatique impliquées dans toutes les formes de macropinocytose. |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | L'amodiaquine est un inhibiteur puissant et non compétitif de l'histamine N-methyl transferase avec une Ki estimée à 18,6 nM. Elle est également utilisée comme agent antipaludique et anti-inflammatoire. |
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| S4743 | Wogonin | La Wogonin (Vogonin), un flavonoïde naturel et biologiquement actif présent dans les plantes, est un inhibiteur de CDK9 et n'inhibe pas CDK2, CDK4 et CDK6 à des doses qui inhibent l'activité de CDK9 ; Ce composé inhibe également la N-acétyltransférase. |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) est un inhibiteur sélectif, puissant et réversible de la catéchol-O-méthyl transférase (COMT) avec un Ki de 30 nM. |
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| S0359 | T863 (DGAT-3) | Le T863 (DGAT-3) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) qui agit sur le site de liaison de l'acyl-CoA de la DGAT1 et inhibe la formation de triacylglycérol médiée par la DGAT1 dans les cellules. |
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| S7467 | LB42708 | LB42708 est un inhibiteur oralement actif de la farnésyltransférase (FTase) avec des IC50 de 0,8, 1,2 et 2,0 nM vis-à-vis de H-ras, N-ras et K-ras, respectivement. |
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| E1029 | Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) |
Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxynojirimycine, OGT 918) est un inhibiteur de la céramide glucosyltransférase administré par voie orale qui prévient l'accumulation lysosomale de glucocérébroside. |
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| E1944 | Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) | INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, composé 112) est un inhibiteur de TNIK et MAP4K4. Il présente des valeurs IC50 de 12-120 nM sur TNIK. | ||
| S6886 | 1-Aminobenzotriazole | 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) est un inhibiteur non sélectif et irréversible des enzymes du cytochrome P450 (CYP). Ce composé est également un substrat et un inhibiteur de la N-acétyltransférase (NAT). |
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