연구용

LB42708 FTase 억제제

Name: LB42708
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7467
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7467

LB42708은 H-ras, N-ras, K-ras에 대해 각각 0.8, 1.2, 2.0 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 farnesyltransferase (FTase) 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 555.46

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품질 관리

배치: S746701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 100.0%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

100.0

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FTase 억제제	FTI 277 HCl Tipifarnib (IND 58359)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	555.46	화학식	C₃₀H₂₇BrN₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	226929-39-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (180.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (H-ras) 0.8 nM FTase (N-ras) 1.2 nM FTase (K-Ras) 2.0 nM
시험관 내(In vitro)	LB42708은 LPS + IFN-γ에 의해 유도된 생쥐 대식세포주 RAW264.7 세포에서 세포 내 파네실화 단백질 p21^ras의 처리를 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 IKK 활성 억제를 통해 NF-κB 활성화 및 iNOS 프로모터 활성을 억제합니다. 또한, 면역 활성화된 대식세포 및 조골세포에서 유도성 NO 합성효소, 사이클로옥시게나제-2, TNF-알파 및 IL-1베타의 발현과 NO 및 PGE(2)의 생성을 억제합니다. 이 화학물질은 H-ras 및 K-ras 형질전환 쥐 장 상피세포에서 성장을 비가역적으로 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 이는 종양 관련 내피세포에서 Ras 의존성 MAPK 및 PI3K/Akt 경로를 차단함으로써 VEGF 유도 종양 혈관신생을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	LB42708 (12.5 mg/kg i.p.)은 LPS 주사 마우스에서 NO, PGE2, TNF-α, IL-1β 생성을 억제하며, CIA의 발생도 예방합니다. 이 화합물 (20 mg/kg/day i.p.)은 또한 Ras 야생형 및 돌연변이 종양 모두에서 종양 성장 및 혈관신생을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15240720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16712893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406854/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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