연구용

FTI 277 HCl FTase 억제제

Name: FTI 277 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7465
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S7465

FTI 277 HCl은 IC50이 500pM인 강력하고 선택적인 파르네실전달효소(FTase) 억제제로, 밀접하게 관련된 GGTase I에 비해 약 100배의 선택성을 가집니다. 이 화합물은 세포 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 이 화학 물질은 HDV 바이러스혈증 제거에 효과적입니다.

FTI 277 HCl FTase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 484.07

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품질 관리

배치: 순도: 99.39%

99.39

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FTase 억제제	Tipifarnib (IND 58359) LB42708

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	484.07	화학식	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	180977-34-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : 17 mg/mL

DMSO : 97 mg/mL (200.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : 97 mg/mL

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 14 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.850mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.65mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (Cell-free assay) 500 pM
시험관 내(In vitro)	FTI-277은 100 nM의 IC50으로 Ras 처리를 억제하지만, 전체 세포에서 게라닐게라닐화된 Rap1A 처리는 억제하지 않습니다. 이 화합물은 세포질 비파르네실화된 H-Ras의 축적을 유도하고, 세포질에 비활성 Ras/Raf 복합체를 축적하며, H-RasF 세포에서 구성적 MAPK 활성화를 차단합니다. 이는 방사선 조사 후 세포자멸사를 증가시키고 H-ras 형질전환 쥐 배아 세포에서 방사선 감수성을 증가시킵니다. 이 화학 물질은 또한 약물 내성 골수종 종양 세포에서 세포 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. SH-SY5Y 세포에서 이 약물은 세포 퇴행 유도, c-Jun-N-말단 키나제 캐스케이드 활성화 및 Ras 활성화에 대한 메스암페타민의 독성 효과를 감소시킵니다.
키나아제 분석	FTase 및 GGTase I 활성 분석
키나아제 분석	사람 버킷 림프종(Daudi) 세포의 60,000×g 상층액에서 FTI 277 HCl(FTI-277) 및 GGTase I 활성을 분석합니다. Ras CAAX 펩티도모방체가 [³H]파르네실피로인산 및 [³H]게라닐게라닐피로인산에서 H-Ras-CVLS 및 H-Ras-CVLL로의 [³H]파르네실 및 [³H]게라닐게라닐 전달을 억제하는 능력을 결정하여 억제 연구를 수행합니다.
생체 내(In vivo)	B형 간염 바이러스(HBV) 및 HDV에 동시 감염된 마우스에서 FTI-277 HCl(50 mg/kg/일 복강 내 주사)은 HDV 바이러스혈증을 효과적으로 제거합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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