GNRH Receptor

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S5808 Relugolix (TAK-385, RVT-601) Relugolix (RVT-601, TAK-385)는 인간 GnRHR 및 원숭이 GnRHR에 대해 각각 0.33 nM 및 0.32 nM의 IC50을 갖는 성선 자극 호르몬 방출 호르몬 수용체 (GnRHR)의 선택적 길항제입니다.
iScience, 2024, 27(10):110862
S4896 Elagolix Sodium Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620)은 Kd 값 54 pM을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성 비-펩타이드 성선 자극 호르몬 방출 호르몬 수용체 (GnRHR) 길항제입니다. 10 μM 농도에서 이온 채널, 효소 및 수송체에 대한 유의미한 활성은 나타내지 않습니다 (억제 <50%).
iScience, 2023, 26(5):106749
J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895
Nat Commun, 2020, 11(1):5287