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Kinesin 억제제 (Kinesin Inhibitors)

As a member of the kinesin superfamily of microtubule-basedmotors, Kinesin spindle protein (KSP) not only plays an important role in centrosome separation, but mediates the assembly and maintenance of bipolar spindle. Kinesins are a large superfamily of motor proteins that participate in various biological phenomena including mitosis and intracellular transport of vesicles and organelles. As targeting KSP provides a novel route for the manipulation of the cell cycle, KSP inhibitors can be used for cancer treatment because cell will stay in mitosis without the function of KSP.

기타 Cytoskeletal Signaling 억제제

HSP Microtubule Associated Integrin PAK Dynamin MLCK TACC3 Gap-Junction Actin Cardiac Myosin
Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S7090 GSK923295 GSK923295는 CENP-E kinesin 모터 ATPase의 최초의 특이적 알로스테릭 억제제로 Ki는 3.2 nM이며, 돌연변이 I182 및 T183에는 덜 강력합니다. 이 화합물은 유사분열 후기 세포자멸사를 유도합니다. 1상.
Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
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S1452 Ispinesib (SB-715992) Ispinesib (SB-715992, CK0238273)는 무세포 분석에서 1.7 nM의 Ki app를 가진 kinesin spindle protein (KSP)의 강력하고 특이적이며 가역적인 억제제로, CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 또는 Kif1A에 대한 억제는 보이지 않습니다. 이 화합물은 유사분열 정지 및 세포자멸사 세포 사멸을 유도합니다.
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
Cells, 2024, 13(7)607
Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
Verified customer review of Ispinesib (SB-715992)
S2182 SB743921 HCl SB743921은 kinesin spindle protein (KSP) 억제제로, Ki 값은 0.1 nM이며 MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 및 CENP-E에 거의 친화성이 없습니다. 1/2상.
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230
Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670
Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
Verified customer review of SB743921 HCl
S8439 Monastrol Monastrol((±)-Monastrol)은 IC50이 14μM인 세포 투과성 저분자 kinesin-5(KIF11) 억제제로, 반방추체 분리 유지에 필수적입니다.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839
Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164
Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927
S7355 ARQ 621 ARQ 621은 알로스테릭 및 선택적 Eg5 유사분열 운동 단백질 억제제입니다. 1상.
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437
Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
E4602 VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) VLS-1488 (KIF18A-IN-6)은 IC50이 0.016 μM인 KIF18A의 경구 억제제입니다. KIF18A는 동원체 미세소관 방추사(kinetochore microtubule spindle fibers)의 플러스 말단에 위치하며, 염색체 불안정성(CIN)이 높은 이수성 암세포의 세포 분열에 중요한 유사분열 키네신 운동 단백질입니다.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
S0279 Dimethylenastron Dimethylenastron은 200 nM의 IC50을 가진 강력하고 특이적이며 가역적인 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 억제제입니다. 이 화합물은 인간 다발성 골수종 세포에서 유사분열 정지 및 apoptosis를 유도하고 Hsp70을 상향 조절합니다.
EMBO Rep, 2023, e57234.
S5933 K 858 K858은 Eg5의 ATPase 활성 억제에 대한 IC50이 1.3 μM인 새롭고 강력한 Eg5 억제제이며, 다른 Kinesin superfamily 구성원보다 Eg5에 대해 최소 150배 더 선택적입니다.
Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
S6796 BTB-1 BTB-1은 IC50 1.69 μM의 유사분열 운동 단백질 Kif18A의 새로운, 선택적이며 가역적인 억제제입니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):5448
E4595 SB-743921 SB-743921 (SB-921)은 세포 주기 조절 및 운동성에 필수적인 유사분열 단백질인 Kinesin Spindle Protein (KSP)의 억제제입니다. 이는 빠르게 분열하는 세포를 선택적으로 표적화하고 세포 분열 중 방추사 형성을 방해하여 G2/M기 정지 및 궁극적으로 세포 사멸을 유도합니다. 또한 미만성 거대 B세포 림프종(DLBCL) 세포주에서 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.