AMPK Remmers | AMPK Inhibitors

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S7317 WZ4003 WZ4003은 세포 기반 분석에서 NUAK1과 NUAK2에 대해 각각 20 nM 및 100 nM의 IC50을 갖는 고도로 특이적인 NUAK 키나아제 억제제이며, 139개의 다른 키나아제에 대한 유의미한 억제는 없습니다.
Cell Rep, 2024, 43(7):114446
Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
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S8654 Ex229 (Compound 991) EX229 (compound 991)는 AMPK 활성화에 있어 A769662보다 5-10배 더 강력한 AMPK 활성제입니다.
Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8
Autophagy, 2024, 1-24.
bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290
S2542 Phenformin HCl Phenformin HCl은 비구아니드 계열의 항당뇨 약물인 펜포르민의 염산염입니다. AMPK를 활성화하여 활동과 인산화를 증가시킵니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):1721
BMC Cancer, 2024, 24(1):116
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
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S9833 BAY-3827 BAY-3827은 강력한 AMPK 억제제로, 낮은 10 μM ATP 농도에서 1.4 nM, 높은 2 mM ATP 농도에서 15 nM의 IC50 값으로 AMPK 키나아제 활성을 억제합니다.
Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624
Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806
Autophagy, 2024, 1-24.
S7953 Bempedoic acid (ETC-1002) Bempedoic acid (ETC-1002)는 경구 투여 가능한 1일 1회 LDL-C 저하 소분자로서, 상승된 LDL-C 수치를 낮추고 기존 LDL-C 저하 치료법과 관련된 부작용을 피하도록 고안되었습니다. 이 화합물은 간 AMP-activated protein kinase (AMPK)의 활성제이며 간 ATP-citrate lyase에 대해 강력한 억제 활성을 가지고 있습니다 (IC50=29 uM).
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
iScience, 2023, 26(12):108532
Oncol Rep, 2023, 49(2)32
S7318 HTH-01-015 HTH-01-015는 NUAK1에 대해 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 100 nM이며, NUAK2에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.
Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339
Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005
Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
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S0795 O-304 O-304 (O-304X)는 경구 투여 가능한 AMPK 활성 단백질 키나아제 (AMPK)의 범활성제입니다. 이 화합물은 제2형 당뇨병 (T2D) 및 관련 심혈관 합병증을 치료하는 새로운 약물로서 큰 잠재력을 보여줍니다.
Front Pharmacol, 2024, 15:1457817
Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E1031 MK-8722

MK-8722는 12가지 모든 포유동물 pan-AMPK 복합체의 강력한, 직접적인, 알로스테릭 활성제입니다.

Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
S8803 MK-3903 MK-3903은 α1 β1 γ1 소단위에 대한 EC50이 8 nM인 강력하고 선택적인 AMPK 활성제입니다. 8-40 nM 범위의 EC50 값과 >50%의 최대 활성으로 12개 pAMPK 복합체 중 10개를 활성화합니다.
Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411 BAM 15 BAM 15는 급성 신장 허혈-재관류 손상 및 한랭 유발 미세소관 손상으로부터 포유류를 보호할 수 있는 새로운 미토콘드리아 양성자 운반체 비커플링제입니다. 이 화합물은 또한 강력한 AMPK 활성제입니다. 이는 iPS 분화 망막 조직에서 운송 유발 세포자멸사를 완화합니다.
Neuroscience, 2012, 223:238-45
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156)은 AMPK 인산화를 증가시키는 강력한 AMPK 활성제입니다. 이는 복합체 I의 억제를 통해 산화적 인산화 (OXPHOS)를 차단하고 세포자멸사를 증가시킵니다. 이 화합물은 다양한 유형의 섬유증을 개선하고 종양을 억제합니다.
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S4561 Danthron 단트론(Chrysazin, Antrapurol)은 AMPK를 활성화하여 포도당 및 지질 대사를 조절하는 기능을 합니다. 이 화합물은 전통 중국 의학인 대황에서 추출한 천연 제품입니다. 과거에는 완하제로 사용되었으며, 현재는 합성 윤활유의 항산화제, 실험적 항종양제 합성 시, 살균제, 염료 제조를 위한 중간체로 사용됩니다.
Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S5284 Adenosine 5'-monophosphate monohydrate Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-아데닐산, 5'-AMP)는 AMP-activated protein kinase (AMPK)로 알려진 단백질 키나아제 계열의 활성제입니다.
S8335 PF-06409577 PF-06409577은 TR-FRET 분석에서 1 1 1에 대해 7nM의 EC50을 갖는 경구 생체 이용 가능한 AMPK 활성제이며, 패치 클램프 분석(100 M)에서 hERG의 검출 가능한 억제를 보이지 않았으며 주요 인간 시토크롬 P450 동형의 미세소체 활성(IC50 > 100 M)의 억제제가 아니었습니다.
E2032 MOTS-c 미토콘드리아 유래 펩타이드(MDP)인 MOTS-c는 AMPK 경로를 활성화하고 MAP 키나아제-c-fos 신호 경로를 억제함으로써 항통각 및 항염증 효과를 발휘합니다.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract는 Rehmanniae radix praeparata에서 추출되며, AMPK 매개 NF-κB/NLRP3 신호 경로를 통해 당뇨병을 개선할 수 있습니다.
E2371 YLF-466D YLF-466D는 혈소판 응집을 억제하는 AMPK 활성제입니다.
S3832 Euphorbiasteroid Euphorbiasteroid(등대풀 인자 L1)는 등대풀(Euphorbia lathyris L.)의 구성 성분으로, AMPK 경로 활성화를 통해 3T3-L1 세포의 지방 생성을 억제하고, Bcl-2/Bax 세포자멸사 신호 경로 촉진을 통해 HL-60 세포의 세포자멸사를 용량 의존적으로 유도합니다. 이 화합물은 등대풀(Euphorbia lathyris L.)의 삼환식 디테르펜으로, 티로시나아제를 억제하고 AMPK의 인산화를 증가시키며, 항암, 항바이러스, 항비만 및 다제 내성 조절 효과를 가집니다.
S8953 ASP4132 ASP4132는 EC50이 0.018 μM인 아데노신 일인산 활성 단백질 키나아제 (AMPK)의 강력하고 경구 활성 활성제입니다. 이 화합물은 인간 암 치료를 위한 임상 후보로 사용됩니다.
E2818 MARK4 inhibitor 1 MARK4 inhibitor 1은 MARK4 억제 분석에서 1.54 μM의 IC50을 갖는 강력한 microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4) 억제제입니다.
E0022 Ophiopogonin D Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C)는 중국 약초 Radix ophiopogonis에서 분리된 스테로이드 배당체로 항종양 특성을 보입니다. 이 화합물은 ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9 신호 축을 조절하여 TGF-β1 매개 MDA-MB-231 세포의 전이 행동을 억제할 수 있습니다. 또한 생쥐 폐 상피 세포에서 AMPK/NF-κB 경로를 억제하여 PM2.5 유발 염증을 완화합니다.
E5784 AICAR phosphate
E0653 Trans-ferulic acid Trans-ferulic acid는 고혈당 조건에서 AMPK의 강력한 활성제입니다.
E0795 COH-SR4 COH-SR4는 AMPK의 간접적인 활성화와 포유류 라파마이신 복합체 1 (mTORC1) 신호 경로의 하류 조절을 통해 3T3-L1 세포에서 지방생성을 억제하며, 이는 단백질 합성, 세포 주기 진행, 핵심 전사 인자의 발현 및 지질 합성에 관여하는 표적 지방생성 유전자와 관련된 중요한 조절자를 차단합니다.
S3341 Palmitoleic acid

Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate)는 PPARα에 의존하여 AMPKFGF-21의 활성화를 통해 간에서 포도당 흡수를 자극합니다.

S9096 ligustroflavone Turpinia montana 잎에서 분리된 ligustroflavone (Nuezhenoside)은 높은 항산화 능력을 보이며 AMPK 활성제로 보고되었습니다.
S0177 XMD-17-51 XMD-17-51 (XMD17-51)은 NUAK1의 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다.
S9860 BC1618 BC1618은 아데노신 모노포스페이트(AMP) 활성화 단백질 키나아제(AMPK) 의존성 신호 전달을 자극하는 경구 활성 Fbxo48 억제제입니다. 이 화합물은 미토콘드리아 분열을 촉진하고 Autophagy를 촉진하며 간 인슐린 감수성을 개선합니다.
S4460 IMM-H007 아데노신 유도체인 IMM-H007은 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK)의 활성제입니다. 이 화합물은 심장 기능 장애 치료를 위한 잠재적인 약물입니다. 이는 NF-κBJNK/AP1 신호 전달을 비활성화하여 내피 염증을 음성적으로 조절합니다. 이 화학 물질은 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 분해를 억제하고 대식세포에서 세포 표면 국소화를 촉진하여 콜레스테롤 유출을 촉진합니다.
E0204 Poricoic acid A Poricoic acid A는 Poria cocos의 표면층에서 분리됩니다. 이 화합물은 AMPK를 활성화하여 신장 섬유증에서 섬유아세포 활성화 및 비정상적인 세포외 기질 리모델링을 약화시킵니다. 또한 트립토판 수산화효소-1 (TPH-1)의 조절자입니다.
S0888 Rsva 405 AMPK의 새로운 저분자 활성제인 Rsva 405는 지방형성의 강력한 억제제이므로 비만에 대한 치료 잠재력을 가질 수 있습니다.
S1323 7-Methoxyisoflavone 7-Methoxyisoflavone (MIF)은 아데노신 일인산 활성 단백질 키나제 (AMPK)의 강력한 활성제입니다.
E3011 Sarsaparilla Extract Sarsaparilla Extract는 Smilax china L.에서 추출되며, β3-AR/AMPK 신호 경로를 통해 3T3-L1 지방세포를 갈색 지방세포와 유사하게 자극할 수 있습니다.
E3029 White Paeony Root Extract White Paeony Root Extract는 Paeonia lactiflora Pall.에서 추출되며, ROCK/AMPK 경로를 통해 고콜레스테롤혈증 쥐의 간 손상을 완화할 수 있습니다.
E3032 Atractyloides Macrocephala Root Extract Atractyloides Macrocephala Root Extract는 Atractylodes macrocephala Koidz.에서 추출되며, LKB1-AMPK-TFEB 경로를 기반으로 리소파지를 조절할 수 있습니다.
S1033 Nilotinib (AMN-107) Nilotinib은 생쥐 골수 전구 세포에서 IC50이 30 nM 미만인 선택적 Bcr-Abl 억제제입니다. Nilotinib은 AMPK 활성화를 통해 Autophagy를 유도합니다.
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364
Cell Death Discov, 2025, 11(1):62
Immunology, 2025, NONE
Verified customer review of Nilotinib (AMN-107)
S1113 GSK690693 GSK690693은 Akt1/2/3을 표적하는 범-Akt 억제제로, 무세포 분석에서 IC50은 2 nM/13 nM/9 nM이며, AGC 키나아제 계열인 PKA, PrkX 및 PKC 동형효소에도 민감합니다. GSK690693은 또한 CAMK 계열의 AMPKDAPK3를 각각 50 nM 및 81 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. GSK690693은 Unc-51-like 자가포식 활성 키나아제 1 (ULK1) 활성에 영향을 미치고, STING 의존성 IRF3 활성화를 강력하게 억제합니다. 1상.
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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S8274 STO-609 STO-609는 재조합 CaM-KKα 및 CaM-KKβ isoform의 활성을 Ki 값 80 및 15 ng/ml로 각각 억제하고, 자가인산화 활성도 억제하는 Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase(CaM-KK)의 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 AMPKK 활성을 억제하고 autophagy를 억제합니다.
Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S4895 Nilotinib hydrochloride monohydrate Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate는 마우스 골수 전구 세포에서 IC50 < 30 nM을 갖는 Bcr-Abl의 선택적이고 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. Nilotinib은 AMPK 활성화를 통해 Autophagy를 유도합니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
EMBO Mol Med, 2021, e11814
S3296 Hispidulin Hispidulin (Dinatin)은 여러 전통 한약재의 활성 천연 성분으로, 종양 유발 단백질 키나아제 Pim-1에 대해 2.71 μM의 IC50을 가진 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 HepG2 암세포에서 미토콘드리아 기능 장애P13k/Akt 신호 전달 경로 억제를 통해 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 AMPK 신호 전달 경로 활성화를 통해 골다공증 방지 및 골 흡수 완화 효과를 발휘합니다.
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S1321 Urolithin B Urolithin B는 IκBα의 인산화 및 분해를 감소시켜 NF-κB 활성을 억제합니다. 이 화합물은 JNK, ERK, Akt의 인산화를 억제하고 AMPK의 인산화를 강화합니다. 또한 골격근량 조절제입니다.
PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
E3041 Alpiniae Katsumadai Extract Alpiniae Katsumadai Extract는 Alpiniae Katsumadai에서 추출되며, 암세포에서 AMPK 및 Akt/mTOR/p70S6K 신호 경로를 조절하여 성장 억제 및 자가포식 관련 세포자멸사를 유도할 수 있습니다.
E1323New Aldometanib Aldometanib (LXY-05-029)는 시험관 내 효소 분석에서 50uM의 IC50을 갖는 알돌라제 (ALDOA)의 선택적 억제제입니다. 또한 FBP-알돌라제 결합을 차단하여 리소좀 AMPK를 활성화하고, 포도당 결핍을 모방하며 저혈당을 유발하지 않으면서 대사 건강을 개선합니다.
S2942 EB-3D EB-3D는 ChoKα1에 대해 IC50이 1 μM인 콜린 키나아제 α(ChoKα)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 백혈병 T-세포에서 AMPK-mTOR 경로의 조절 이상 및 세포자멸사를 유도합니다.
S9116 Chikusetsusaponin IVa 트리테르페노이드 사포닌의 주요 활성 성분인 Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F)는 다양한 암세포에 대한 세포독성 활성, 항염증 활성, 충치 예방 및 겐타마이신 신장 독성 유도를 포함한 수많은 약리학적 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 새로운 AMPK 활성제입니다.
E2661 Chitosan oligosaccharide Chitosan oligosaccharide (COS)는 β-(1➔4) 결합 d-글루코사민의 올리고머이며, 그 작용은 핵인자 카파 B (NF-κB)미토겐 활성화 단백질 키나아제 (MAPK)의 억제와 AMP 활성화 단백질 키나아제 (AMPK)의 활성화를 포함한 여러 중요한 경로의 조절을 포함합니다.
S1273 Amarogentin

주로 SwertiaGentiana 뿌리에서 추출되는 세코이리도이드 배당체인 Amarogentin (AG)은 항산화, 항종양 및 항당뇨 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 쓴맛 수용체 TAS2R1의 작용제이며, LAD-2 세포에서 물질 P 유도 신생 TNF-α 생성을 억제합니다. 이는 G2/M 세포 주기 정지 및 PI3K/Akt 신호 경로를 통해 인간 위암 세포(SNU-16)에서 Apoptosis를 유도합니다. 이 화학물질은 AMP-activated protein kinase (AMPK)의 α2 소단위와 상호작용하며, 277 pM의 EC50으로 삼량체 키나아제를 활성화합니다.

S6221 Methyl cinnamate Zanthoxylum armatum의 활성 성분인 Methyl cinnamate는 항균 및 Tyrosinase 억제 활성을 가진 널리 사용되는 천연 향미 화합물입니다. Methyl Cinnamate는 3T3-L1 전지방세포에서 CaMKK2--AMPK 경로 활성화를 통해 지방세포 분화를 억제합니다.
S3299 Demethyleneberberine Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)의 성분인 Demethyleneberberine (DMB)은 체중 감소를 유의하게 완화하고 골수과산화효소 (MPO) 활성을 감소시키며, 동시에 인터루킨 (IL)-6종양 괴사 인자-α (TNF-α)와 같은 전염증성 사이토카인 생산을 유의하게 감소시키고 NF-κB 신호 전달 경로의 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 AMPK 경로를 활성화하여 NAFLD (비알코올성 지방간 질환)를 잠재적으로 개선합니다.