MK-8722 is a potent, direct, allosteric activator of all 12 mammalian pan-AMPK complexes.
연구용
제품 번호: E1031
| 분자량 | 449.89 | 화학식 | C24H20ClN3O4 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 1394371-71-1 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6 | ||
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In vitro |
DMSO
: 90 mg/mL
(200.04 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
pan-AMPK
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| 시험관 내(In vitro) |
MK-8722 activates pAMPK complexes with increased potency and magnitude versus AMP. In primary mouse hepatocytes, HepG2 cells, or primary human myocytes, this compound results in the phosphorylation of a number of additional known targets of pAMPK, and the most potent off-target activity observed for it is against the serotonin 5-HT2A receptor. |
| 생체 내(In vivo) |
Pharmacological pan-AMPK activation by MK-8722 leads to chronically sustainable improvements in glucose homeostasis, including the amelioration of insulin resistance and hyperglycemia. Acute treatment with this compound (30 mpk) significantly suppress blood glucose and insulin levels. In mice, chronic administration of this chemical also increases muscle Glut4 protein levels. In rhesus monkeys, it results in cardiac hypertrophy associated with increased cardiac and skeletal muscle glycogen. |
참조 |