MK-8722는 12가지 모든 포유동물 pan-AMPK 복합체의 강력한, 직접적인, 알로스테릭 활성제입니다.
연구용
제품 번호E1031
| 분자량 | 449.89 | 화학식 | C24H20ClN3O4 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 1394371-71-1 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6 | ||
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In vitro |
DMSO
: 90 mg/mL
(200.04 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
pan-AMPK
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| 시험관 내(In vitro) |
MK-8722는 AMP에 비해 증가된 효능과 크기로 pAMPK 복합체를 활성화합니다.1차 마우스 간세포, HepG2 세포 또는 1차 인간 근세포에서 이 화합물은 pAMPK의 여러 알려진 추가 표적의 인산화를 유발하며, 관찰된 가장 강력한 비표적 활성은 세로토닌 5-HT2A 수용체에 대한 것입니다. |
| 생체 내(In vivo) |
MK-8722에 의한 약리학적 pan-AMPK 활성화는 인슐린 저항성 및 고혈당증의 개선을 포함하여 포도당 항상성의 만성적으로 지속 가능한 개선으로 이어집니다. 이 화합물(30 mpk)로 급성 치료는 혈당 및 인슐린 수치를 유의하게 억제합니다. 쥐에서 이 화학 물질의 만성 투여는 근육 Glut4 단백질 수치도 증가시킵니다. 붉은털원숭이에서는 심장 및 골격근 글리코겐 증가와 관련된 심장 비대를 초래합니다. |
참조 |